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奈拉滨的合成
阿糖鸟苷与乙酐反应保护糖环上的羟基得2',3',5'-三-O-乙酰基阿糖鸟苷,然后经三氯氧磷氯代得6-氯-2',3',5'-三-O-乙酰基阿糖鸟苷,后在碳酸钠-甲醇体系中脱除乙酰基,同时用甲氧基取代氯原子制得抗白血病药物奈拉滨,总收率为73％.
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氯法拉滨的合成
以鸟苷为原料,经乙酰化、氯代、重氮化后氯代及氨解反应制得关键中间体2-氯-2-,3',5'-三-O-乙酰基腺苷(6).6在盐酸羟胺-乙酸钠-吡啶体系中选择性脱2'-乙酰基,再经三氟甲磺酰化、氟代及脱保护反应制得抗白血病药氯法拉滨,总收率8%.
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克拉屈滨的合成
2-脱氧核糖经甲基化、羟基保护和氯代反应得到1-氯-2-脱氧-3,5-二-O-对甲苯甲酰基-α-D-顺-呋喃核糖,与2-氯-6-氨基嘌呤缩合后脱保护即可制得抗白血病药克拉屈滨,总收率21%.
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氯法拉滨的合成
1-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖经重排获得的1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖,与硫酰氯、咪唑反应生成易离去基团磺酰咪唑酯,经氟代、溴化得1-溴-2-脱氧-2-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-α-D-阿拉伯糖,再与2-氯腺嘌呤缩合后脱保护即可制得抗白血病药氯法拉滨,总收率5%.
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抗白血病药氯法拉滨的中试生产
以1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖为原料,经重排获得1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖,其与硫酰氯、咪唑反应生成易去基团磺酰咪唑酯,再经氟代、溴化得1-溴-2-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-α-D-阿拉伯糖,继而与二氯腺嘌呤缩合后在碱性条件下脱保护基,即可制得抗白血病药氯法拉滨,反应总收率为7.33%.
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青蒿素及其衍生物的抗白血病作用
研究表明青蒿的提取物青蒿素具有抗白血病作用.由于青蒿素难溶于水和油,于是半合成了几种水溶性的衍生物,如蒿甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯等.二氢青蒿素是青蒿素衍生物的主要活性代谢产物.＃青蒿素及其衍生物主要通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡和抑制血管生成而发挥抗白血病作用.它对白血病细胞有较强的靶向性,并可克服多药耐药,与传统化疗药无交叉耐药.因青蒿素安全而低毒,故有望成为一种新的抗白血病药.
