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人血浆中拉米夫定、齐多夫定、奈韦拉平的LC-MS/MS法测定
建立了LC-MS/MS法同时测定人血浆中拉米夫定、齐多夫定、奈韦拉平.以克来夫定为内标,血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行定量分析.三组分的线性范围均为20～5000 ng/ml,方法回收率为96.45%～101.5%,批内、批间RSD分别小于6.4%和6.7%.已用于健康志愿者同时服用3种药物的药动学研究.
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大鼠肺部给药后血浆中沙丁胺醇浓度的LC-MS/MS测定
建立了LC-MS/MS法测定大鼠血浆中沙丁胺醇浓度,并比较了两种沙丁胺醇气雾剂在大鼠体内的药动学行为.以特布他林为内标,血浆样品经乙酸乙酯液-液萃取.采用Capcell C18柱,流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液(6:94),流速为0.25ml/min.质谱条件为串联四极杆质谱,电喷雾离子源,正离子扫描(ESI+);离子选择通道分别为240/148(沙丁胺醇)和226/152(内标).沙丁胺醇线性范围为0.1～100ng/ml(r=0.9989),方法回收率为88.6%～107.4%;日内和日间RSD分别低于6.2%和7.3%.两种气雾剂在大鼠体内的药动学参数无显著性差异.
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人血浆中克拉霉素浓度的LC-MS/MS测定及药物动力学研究
建立了LC-MS/MS法测定人血浆中克拉霉素的浓度,并研究了10名健康受试者口服国产克拉霉素片及其缓释片的药物动力学.以盐酸舍曲林为内标,乙腈-0.1%甲酸(70:30)为流动相,采用Alltima C18色谱柱,流速为0.2ml/min,血浆样品经乙腈沉淀后测定.质谱仪为串联四极杆质谱,采用大气压化学离子源(APCI),正离子扫描(ESI+);离子选择通道分别为748.6/590.4(克拉霉素)和306.4/275.2(盐酸舍曲林).克拉霉素在0.02～5μg/ml的范围内线性良好,方法回收率为101.3%～107.8%;日内和日间RSD均小于4.5%.
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克拉霉素缓释片的药动学及生物等效性研究
20名健康受试者随机交叉单剂量和多剂量口服两种克拉霉素缓释片.采用LC-MS/MS法测定血浆中药物浓度,评价两种制剂的生物等效性.单剂量和多剂量试验结果表明,受试制剂的相对生物利用度为(112.2±49.8)%和(115.5±63.3)%,经方差分析和双单侧t检验,两制剂具有生物等效性.
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非洛地平缓释片生物利用度及生物等效性
目的:研究非洛地平缓释片在中国健康人体内的药动学特征和生物等效性.方法:采用双周期、随机、交叉试验设计,22名健康男性受试者先后在空腹状态和餐后状态下随机交叉单剂量口服受试制剂和参比制剂10 mg,在不同时间点采集血浆样本,周期间的清洗期为14d.采用LC-MS/MS法测定血浆中非洛地平浓度,计算主要药动学参数并评价两种非洛地平制剂的生物等效性.结果:空腹状态下受试制剂与参比制剂的主要药动学参数如下:t1/2分别为(12.96±6.75)h和(14.15±6.19)h,tmax分别为(3.41±1.32)h和(3.66±1.43)h,Cmax分别为(3.42±1.38) μg·L-1和(3.30±1.09) μg·L-1,AUC0-t分别为(43.24±14.52)μg·h·L-1和(40.84±13.05) μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(47.60±20.38) μg·h·L-1和(46.44±19.30) μg·h·L-1;餐后状态下受试制剂与参比制剂的主要药动学参数如下:t1/2分别为(12.78±4.33)h和(12.11±7.44)h,tmax分别为(4.50±0.67)h和(4.41±1.22)h,Cmax分别为(7.92±2.88) μg·L-1和(7.74±2.81) μg·L-1,AUC0-t分别为(51.12±13.35)μg·h·L 1和(50.38±15.86) μg·h·L-1,AU0-∞分别为(53.71±14.48) μg·h·L-1和(52.39±16.04) μg·h·L-1.空腹和餐后状态下,受试制剂与参比制剂经方差分析和双单侧t检验,主要药动学参数无显著性差异.结论:2种制剂在空腹和餐后2种状态下均生物等效;食物对非洛地平缓释片的药动学有明显的影响.
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人胃癌及癌旁组织 RNA 氧化损伤水平的比较及临床意义
目的：通过检测人胃癌组织及其癌旁组织中的RNA氧化损伤程度，探讨RNA氧化与胃癌发生的相关性。方法：分别利用免疫组化方法和液相-串联质谱（ LC-MS／MS）方法对61例胃癌组织及其癌旁组织中8-氧鸟苷（8-oxoGsn）进行定性和定量分析，并统计分析结果。结果：免疫组化结果检测显示8-oxoGsn在癌旁组织中含量低，而在胃癌组织中含量明显增高，且棕色染色区域主要集中在肿瘤细胞胞浆位置。质谱检测结果显示胃癌组织中8-oxoGsn含量较对应癌旁组织高，差异有统计学意义（ P＜0.05）。结论：8-oxoGsn在胃癌组织中含量增加。RNA氧化损伤可能在胃癌的发生发展过程中起重要作用。
