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吡仑帕奈原料药有关物质研究
目的 研究吡仑帕奈原料药的有关物质来源与合成方法,为产品质量控制提供依据和有关物质对照品.方法 根据文献公开报道的吡仑帕奈大规模制备工艺路线和吡仑帕奈分子结构特点,分析吡仑帕奈原料药生产和储存过程中可能存在的有关物质;以2-甲氧基-5-溴吡啶为原料合成有关物质A～G、以2-氰基氯苯为原料合成有关物质H;利用高效液相色谱法建立吡仑帕奈有关物质的分析方法.结果 分析了吡仑帕奈原料药可能存在的10个有关物质(A～J),合成了9个有关物质(A～I),并利用1H-NMR和MS进行了结构确证,各有关物质的纯度在99.0％或以上,初步建立了吡仑帕奈原料药有关物质的高效液相色谱分析方法.结论 本研究可为吡仑帕奈原料药有关物质的合成提供技术方法,所建立的有关物质分析方法可以为生产吡仑帕奈原料药的质量控制提供参考.
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选择性AMPA受体拮抗药吡仑帕奈概述
全世界目前约有五千万癫痫患者[1],尽管目前临床上应用的抗癫痫药已有数十种,但仍有1/3左右的患者因为耐药而出现癫痫无法控制[2],亟需新作用机制抗癫痫药物予以治疗.吡仑帕奈(perampanel)是由卫材制药(EISAI INC)开发的世界首例非竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸(AMPA)受体拮抗药(图1),2012年7月和10月分别被欧洲EMA和美国FDA批准,用于对12岁以上、伴有或不伴有继发性全身大发作的部分发作癫痫病患者进行辅助治疗.本文对吡仑帕奈的作用机制、药动学、临床研究、药物相互作用等作一综述.
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新型抗癫痫药物的研究进展
癫痫常需多种药物联合治疗.目前,拉科酰胺,依佐加滨,吡仑帕奈和醋酸艾司利卡西平等新型抗癫痫药物不断被应用到临床试验中.本文对近年应用于临床新药的作用机制、临床评价、安全性、药代动力学、药效学、注意事项及药物相互作用方面的研究进展进行综述.
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吡仑帕奈治疗难治性癫痫部分发作的Meta分析
目的 系统评价吡仑帕奈治疗难治性癫痫部分发作的有效性与安全性.方法 计算机检索PubMed、EBSCO、EMbase、Cochrane Library、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国期刊全文数据库(CNKI)、中文科技期刊全文数据库(VIP)和万方数据库,收集吡仑帕奈治疗难治性癫痫部分发作的随机对照试验,检索时限从建库至2017年2月,采用RevMan 5.0软件对各效应指标进行Meta分析.结果 共纳入5项研究,计l 500例患者.Meta分析结果显示:吡仑帕奈组癫痫完全不发作率[OR=3.75,95％CI(1.77,7.93),P=0.0006]、发作频率减少≥50％的患者百分率[OR=2.08,95％CI(1.69,2.56),P＜0.001]均高于安慰剂组,差异有统计学意义;吡仑帕奈主要不良反应有眩晕、困倦、头痛、共济失调、鼻咽炎等;吡仑帕奈8 mg和12 mg组总不良反应发生率高于安慰剂组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 吡仑帕奈治疗难治性癫痫部分发作能有效减少癫痫发作频率,且不良反应较轻,患者基本耐受.
