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叶酸受体靶向星形聚己内酯纳米胶束的制备和性质
背景:近年来,在药物载体材料领域,两亲性星形聚合物的自组装胶束化引起了人们的关注.叶酸官能团作为肿瘤靶向基团被越来越多地引入药物载体,显示出了良好的靶向效应.目的:制备一种新型的末端接叶酸的星形聚己内酯(StarPCL-FA)材料胶束,并对其性质进行表征,为其在控释给药系统中的应用提供基本依据.方法:以四氢呋喃为溶剂,采用溶剂挥发法制备StarPCL-FA的胶束溶液.动态光散射粒度仪、透射电子显微镜测量胶束的粒径和表面形貌;考察稀释对胶束粒径的影响及水中胶束粒径随时间的变化情况;采用芘荧光探针技术测定共聚物的临界胶束质量浓度;用β-胡萝卜素作为模型药物对胶束载药量进行研究.结果与结论:成功制备了星形聚合物StarPCL-FA胶束,胶束的粒径为纳米级,临界胶束质量浓度值较低,胶束对稀释较为稳定,且能在37℃的水中较长时间稳定存在,但随着时间延长,出现粒径轻微增大现象,说明胶束在水中能够稳定存在且对稀释的稳定性较好,这对于其在注入人体时避免药物的暴释具有重要意义.另外用β-胡萝卜素作为模型药物对胶束载药量研究表明其载药量为3.0%~4.0%.说明胶束对β-胡萝卜素有包载能力,但其载药能力还有待提高.