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氟乙酰胺农药的快速检定方法
氟乙酰胺是一种具有内吸作用的高效有机氟杀虫剂,能防制多种农林害虫和鼠害,因其对人的毒性很大,现已被禁止使用.但仍有人将其加入某些杀鼠药中投入市场,致氟乙酰胺中毒的事件时有发生.在抢救中毒病人过程中,快速准确地检定出毒物成分对于临床用药和采取抢救措施至关重要.鉴别氟乙酰胺的方法有奈氏试剂显色反应、异羟肟酸铁显色反应、硫靛显色反应、薄层层析法、纸层析法等.其中,显色反应特异性稍差;常用的薄层层析法定性准确可靠,但由于在显色过程中残留的氯气不易除尽,常形成深色的背景而影响氟乙酰胺斑点的观察.我们在实验过程中,对传统的薄层色谱法进行了改进,使其形成了很易观察的氟乙酰胺斑点,减少了操作过程,节省了时间,并避免了背景干扰,使实验过程快速简便,检定方法灵敏,定性结果准确.现报道如下.
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异羟肟酸对宫颈癌细胞生长抑制作用的研究
目的：研究发现异羟肟酸（suberoylanilide hydroxamic acid，SAHA）可通过诱导细胞周期阻滞和凋亡来抑制肿瘤细胞的增殖，本实验探讨组蛋白去乙酰化酶抑制剂异羟肟酸对人宫颈癌He la和Siha细胞株增殖的抑制作用及其作用机理。方法：用不同浓度异羟肟酸钠分别作用He la和Siha细胞，采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测SAHA对细胞增殖的抑制作用；应用流式细胞术(FCM)检测不同浓度药物作用后细胞凋亡的比例及细胞周期分布的变化；通过逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)技术和 Westernblot方法分别检测药物作用后p53在 mRNA和蛋白质水平表达量的改变。结果：异羟肟酸对宫颈癌He la和Siha细胞生长抑制呈浓度依赖性；异羟肟酸使Hela和Siha细胞阻滞于G0/G1期；异羟肟酸上调p53mRNA和蛋白表达。结论：异羟肟酸能上调p53表达，阻滞细胞于G0/G1期,终抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
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邻硝基苯丙酸取代的异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成与生物活性研究
目的 合成一系列新型异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,并对这些化合物做了活性评价.方法 以硝基苯衍生物,对位有取代的苯甲酰氯,邻硝基苯丙酸为原料合成这一系列化合物.MTT法检测化合物对A549、BEL-7402、MGC-803的抑制作用,并通过HDACs抑制实验进一步验证化合物活性,对抑制活性好的化合物进一步用双染法检测化合物诱导细胞凋亡情况,并通过急性毒性实验测定化合物的毒性.结果 化合物7d、7f、7h、7j对A549细胞的抑制作用优于阳性对照SAHA.通过对HDACs抑制实验,化合物7d、7f、7h、7j均具有较好的酶抑制作用,与MTT实验结果基本一致.结论 此类新型异羟肟酸类HDACs抑制剂能有效抑制HDACs,并降低细胞毒性,有较为广阔的研究前景,值得进一步研究.
关键词： 异羟肟酸 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 抗肿瘤活性 -
二甲双胍联合异羟肟酸对骨肉瘤细胞增殖凋亡的影响
目的：研究二甲双胍(Met)联合异羟肟酸(SAHA)应用对人骨肉瘤细胞 MG-63增殖和凋亡的影响。方法 MTS 法分别检测二甲双胍、SAHA 和二甲双胍联合 SAHA 对 MG-63细胞生长的抑制作用；平板克隆实验检测二甲双胍联合 SAHA 对 MG-63细胞克隆形成能力的影响；流式细胞仪检测二甲双胍联合 SAHA 对 MG-63细胞凋亡的影响；Western Blot 检测联合用药后细胞周期和凋亡相关蛋白的变化。结果二甲双胍和 SAHA 分别对 MG-63细胞生长有抑制作用,二甲双胍联合 SAHA 应用对 MG-63细胞生长的抑制作用更加显著；二甲双胍联合 SAHA应用与单药相比能够明显降低 MG-63细胞克隆形成率,并且促进细胞凋亡；联合用药后 P27,P21,Cyclin D1,Mcl-1, XIAP,Bim,Cytochrome C 蛋白发生明显改变。结论二甲双胍联合 SAHA 应用与单药相比能够显著抑制人骨肉瘤 MG-63细胞的增殖,促进其凋亡,可见两药联用对肿瘤细胞的杀伤具有协同性。
