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藤甲酰苷注射液静脉给药法安全性评价
藤甲酰苷( Garcinia glycosides)为新化合物实体(NCEs)的一类抗肿瘤新化合物,剂型为注射剂等.由于藤甲酰苷注射液中含有少量的有机溶剂和辅料,所以测定其刺激性、过敏性和溶血性的发生是十分必要的,本研究主要考察藤甲酰苷注射液的安全性,以期为临床安全用药提供依据.
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藤甲酰苷的合成及抗肿瘤活性研究
目的:合成藤甲酰苷并进行抗肿瘤活性研究.方法:以藤黄树脂为起始原料提取藤黄酸,通过6步反应合成了具有抗肿瘤活性化合物藤甲酰苷并对其抗肿瘤活性进行了初步筛选.结果与结论:目标产物结构经1 H-NMR和ESI-MS确证,NCI体外细胞实验结果显示藤甲酰苷对美国国立肿瘤研究所选用的59种人癌肿瘤细胞均有效,对其中22种有明显的抑制作用.
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藤甲酰苷双层片的研究
目的 制备藤甲酰苷双层片,优化其处方及制备工艺并探讨其药物释放机制.方法 用水溶性载体材料聚乙二醇制备固体分散体,制成藤甲酰苷速释层,选择羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为主要的缓释材料,制成藤甲酰苷缓释片层,通过单因素考察确定了藤甲酰苷双层片缓释层的处方.使用DDslover软件拟合缓释层释放曲线.结果 本方法制备的藤甲酰苷双层片符合体外释放度要求.其中缓释层的体外释药行为符合Higuchi模型,相关系数r=0.998 3,释放机制为扩散和骨架溶蚀协同作用.结论 本方法制备的藤甲酰苷双层片达到既快速起效,又缓释长效的目的.
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藤甲酰苷缓释片的制备及体外释药因素考察
目的 制备藤甲酰苷缓释片并研究其体外药物释放行为.方法 通过亲水凝胶骨架型缓释技术,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、乙基纤维素(EC)为凝胶骨架材料制备藤甲酰苷缓释片；考查了释放介质的pH值、骨架材料与其用量、致孔剂的类型与用量、压片压力等工艺因素和条件对藤甲酰苷缓释片体外药物释放行为的影响.结果 药物的释药速率受骨架材料的规格和用量、致孔剂种类的影响；释放介质pH值、转速和压片压力对释药速率有一定影响.结论 研制的藤甲酰苷缓释片处方合理,有较好的可控性和重现性.
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应用中空纤维测定法评价藤甲酰苷对人癌细胞生长的抑制作用
目的：应用中空纤维测定法评价藤甲酰苷（ garcinia glycosides ，GG）对8种人癌细胞的体内生长的抑制作用，通过裸鼠体内异位移植瘤实验，验证中空纤维测定法在抗肿瘤药效学研究中的可靠性。方法采用中空纤维测定法，将载有肿瘤细胞的中空纤维管植入NOD/SCID小鼠背部皮下，给药结束后取出中空纤维管，应用二苯基溴化四氮唑蓝（ MTT）比色法检测GG对各种肿瘤细胞在体内的抑瘤率；选取HL-60及B16人癌细胞，异位移植于BALb/c裸鼠右下肢外侧皮下，以环磷酰胺（ CTX）为阳性对照，各组连续给药10 d，于给药结束24 h后解剖小鼠，取出瘤块，计算CTX及GG的抑瘤率。结果应用中空纤维测定法及裸鼠体内异位移植瘤法测得GG高剂量组8 mg/（kg· d）、中剂量组4 mg/（kg· d）能明显抑制HL-60及B16人癌细胞在裸鼠体内的生长，实验测得结果与溶剂对照组比较，有显著性差异（P＜0．01）。结论应用中空纤维测定法测定样品GG对肿瘤细胞的生长抑制作用，实验结果与裸鼠体内异位移植瘤实验结果基本一致。该模型节约成本、效率提高、实验结果准确可靠，为GG的后续研究提供了指导和可靠证据。
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藤甲酰苷的急性毒性、遗传毒性和生殖毒性
目的 研究藤甲酰苷的急性毒性、遗传毒性和大鼠Ⅱ阶段的生殖毒性.方法 急性毒性实验采用Bliss法,通过300、250、100、50、25 mg ·kg-1五个剂量组测定昆明小鼠半数致死量;遗传毒性设置Ames实验和微核实验,其中Ames实验采用平板掺入法,设置500、100、20、4、0.8 μg五个剂量组,小鼠微核试验设65、32.5、16.25 mg·kg-1三个剂量组;生殖毒性实验通过43、8.7、4.35 mg·kg-1三个剂量组考察大鼠致畸情况.结果 藤甲酰苷对小鼠半数致死量为129.77 mg·kg-1,其95％可信限为93.289～179.38 mg·kg-1; Ames实验中受试物各剂量组回变菌落数均未超过生理盐水组2倍,且无剂量-反应关系;微核试验与生理盐水组之间无显著差异,结果均为阴性;致畸实验与生理盐水组相比,8.7和4.35 mg·kg-1剂量组对大鼠的胚胎形成、胎鼠的发育、骨骼及内脏无明显影响(P＞0.05),43 mg·kg-1剂量组有显著差异(P＜0.05).结论 藤甲酰苷属中等毒性化合物,在本实验剂量范围内藤甲酰苷不具有遗传毒性.8.7和4.35 mg·kg-1剂量组无致畸胎毒性,而43 mg·kg-1剂量组有一定的致畸毒性.
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藤甲酰苷缓释片的处方优化及释药机制研究
目的 制备藤甲酰苷缓释片并探讨其药物释放机制.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、乙基纤维素(EC)为凝胶骨架材料,以及乳糖等为填充剂制备藤甲酰苷缓释片,采用正交设计法进行处方优化.使用DDslover软件拟合释放曲线.结果 采用湿颗粒压片法制得的骨架型藤甲酰苷缓释片具有良好的缓释效果.藤甲酰苷缓释片的体外释药行为符合Higuchi模型,是扩散和溶蚀协同作用的结果,其释药过程用Higuchi平面扩散模式方程,相关系数r=0.999 3(1～12h).结论 本方法制备的藤甲酰苷缓释片符合体外释放度要求.
