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治疗2型糖尿病的新靶点药物研究进展
糖尿病是一种代谢障碍性疾病，患病率逐年上升，已成为全球慢性非传染性疾病中具流行性的疾病。糖尿病患者中以2型糖尿病患者为主，占比超过90%。现有糖尿病治疗药物主要包括磺脲类、双胍类、格列奈类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂、二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂和钠–葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂。它们在降糖控糖作用机制上各具特点和优势，但仍不能满足临床治疗的需求。随着研究人员的不断探索，一些治疗2型糖尿病的新靶点化合物已进入临床I、II期研究，并有多个化合物处于临床前研发中，有望成为2型糖尿病的治疗药物。介绍了葡萄糖激酶激动剂、胰高血糖素受体拮抗剂、G 蛋白偶联受体119（GPR119）激动剂、腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）激动剂、游离脂肪酸受体1（FFAR1）激动剂、蛋白酪氨酸磷酸酶-1B（PTP-1B）抑制剂和11β-羟类固醇脱氢酶1（11β-HSD1）抑制剂的作用机制、研发进程和注意事项，希望为2型糖尿病治疗药物的研发提供参考。
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小分子葡萄糖激酶激动剂
2型糖尿病作为一种慢性代谢疾病,目前尚无理想的治疗药物.葡萄糖激酶能够迅速将葡萄糖磷酸化,在降低促使胰岛β细胞释放胰岛素的葡萄糖调定点、调控肝葡萄糖代谢这2个方面发挥着重要作用.小分子葡萄糖激酶激动剂因在降血糖方面的作用而有望成为新一代治疗2型糖尿病的药物.以葡萄糖激酶为靶点的小分子化合物陆续进入临床试验阶段,但尚无相关药物获准上市.对近几年报道的小分子葡萄糖激酶激动剂进行综述.
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新型降糖药物葡萄糖激酶激动剂治疗2型糖尿病
葡萄糖磷酸化的催化酶，葡萄糖激酶(glucokinase，GK)在葡萄糖稳态中发挥着重要的作用，主要在胰岛β细胞和肝细胞中表达。葡萄糖被GK催化后形成的葡萄糖-6-磷酸能够促进肝糖原的合成，同时促进胰岛β细胞中的胰岛素释放。一种可以结合葡萄糖激酶、创新且可以安全有效降血糖的小分子物质已经被发现，即葡萄糖激酶激动剂(glucokinase activators，GKAs)。在人体研究中，GKAS可以催化GK的活性，对T2DM患者的治疗效果确切。
