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田蓟苷固体脂质纳米粒的优化及其在Caco-2细胞模型中的吸收和转运研究
目的 制备并优化田蓟苷固体脂质纳米粒(T-SLNs),对其理化性质及体外吸收和转运进行考察.方法 采用高剪切乳化超声法制备了T-SLNs,利用星点设计-效应面法(CCD-RSM)对其制备工艺进行了优化,并对其平均粒径、多分散性指数(PDI)、Zeta电位、形态、包封率及体外释放等特性进行了考察,使用Caco-2细胞模型模拟小肠上皮细胞,对T-SLNs在Caco-2细胞中的吸收和转运进行了考察.结果 T-SLNs的佳制备工艺:药脂比(质量比)0.11,大豆卵磷脂与脂质质量比1.26,聚山梨酯-80用量50.5 mg/mL,所制备的T-SLNs外观呈球形或类球形,大小相近,分散均匀,平均粒径为(86.40±0.62) nm,PDI为0.165±0.080,Zeta电位为(-24.2±0.6)mV,包封率为(89.81±1.07)%,在磷酸盐缓冲溶液(pH 6.8)中48 h累积释放率为(98.72±1.57)%.T-SLNs在Caco-2细胞模型中的吸收和转运均高于田蓟苷组.结论 高剪切乳化超声法制备T-SLNs的工艺稳定可行,制备的T-SLNs具有较小的粒径和较高的包封率,相同浓度下T-SLNs在Caco-2细胞模型中的吸收和转运均高于田蓟苷组.