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α3β2烟碱型乙酰胆碱受体文献资料
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α-芋螺毒素LtIA镇痛活性的研究
目的 α-芋螺毒素LtIA(α-CTX LtlA,LtIA)是从海南产信号芋螺(Conus litteratus)中发现的α3β2乙酰胆碱受体(nAChRs)的特异阻断剂,拟对α-CTX LtIA的镇痛活性进行研究.方法 通过小鼠热板和甩尾两种镇痛模型,采用侧脑室给药方式,测试α-CTX LtIA的镇痛效果.结果 0.2 nmol·只-1的剂量侧脑室给药,在甩尾模型中,给药后15 min大镇痛百分率为37.74％;在热板模型中,给药后60 min大镇痛百分率达到48.81％.α-CTX LtIA在两种镇痛模型上都表现出良好的镇痛效果.结论 α-CTX LtIA通过与乙酰胆碱受体α3β2亚型相互作用表现出良好的镇痛活性,这对LtIA今后作为镇痛药物的研发具有重要指导意义.
关键词： α-芋螺毒素LtIA α3β2烟碱型乙酰胆碱受体 镇痛活性
