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N-乙酰基乳糖胺衍生物文献资料
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半乳凝素-3潜在抑制剂-1-O-烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1,2,3)三氮唑-1-基]β-D-吡喃半乳糖基}-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖的合成
以乳糖为原料设计合成了半乳凝素-3的潜在抑制剂-1-O-烯丙基-4-O-{3-脱氧-3-[4-苄胺羰基-1H-(1,2,3)三氮唑-1-基]-β-D-吡喃半乳糖基}-2-脱氧-2-乙酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖.乳糖2-位的改造采用了叠氮-碘糖基化法,在乙酰氨基引入的同时立体选择性地构建了β-氨基乳糖苷;通过两次构型翻转在3'-位引入叠氮基,然后采用Click反应构建出三氮唑羧基,再与苄胺反应便得到目标物.对乳糖的上述改造旨在提高其对半乳凝素-3的亲和活性.
关键词: 半乳凝素-3 抑制剂 叠氮-碘糖基化法 N-乙酰基乳糖胺衍生物