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巯基化羧甲基壳聚糖文献资料
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醋甲唑胺纳米球滴眼剂对家兔的降眼压作用及体外释放评价
目的:用巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球制备滴眼剂,以派立明滴眼剂(Alcon@)做对照,比较二者对家兔的降眼压作用.方法:将巯基化羧甲基壳聚糖为载体包裹醋甲唑胺得到载药纳米球,制备成滴眼剂,以桨法测定该制剂中醋甲唑胺体外释放情况;家兔眼局部用药,以压陷式眼压计测量法测定眼压变化.结果:在体外释放试验中,前6h内醋甲唑胺从纳米球中快速释放出80％的药量,到9h总共释放出约90％的药量.方程拟合以一级动力学方程拟合效果好.1％醋甲唑胺纳米球滴眼剂降眼压效果在给药后1h达峰值,其眼压变化值为(-3.69±0.0)mmHg,之后降眼压效果逐渐减弱,持续时间为5h.未见眼刺激性.结论:巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球滴眼剂有明显降眼压效果.
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巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球滴眼剂的生物安全性评价
目的:研究巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球滴眼剂的生物相容性.方法:以巯基化羧甲基壳聚糖为载体,包裹醋甲唑胺得到载药纳米球,制备成滴眼剂.采用迟发超敏试验、细胞毒性试验(MTr法和LDH法),对该滴眼剂进行生物安全性评价.结果:醋甲唑胺纳米球滴眼剂对豚鼠皮肤未出现红斑水肿现象,无致敏性,细胞毒性反应为2级,LDH释放率为37.09％,MTI试验和LDH试验IC50结果为0.24 g/mL和0.54 g/mL.结论:醋甲唑胺纳米球滴眼剂具有良好的生物相容性.
