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  • 那格列奈的多晶结构与药效测定

    作者:李钢;陈家英;吕光烈;徐群为

    目的测定那格列奈的多晶结构和药效,给出晶格参数和动物试验数据.方法X射线粉末衍射法测定物相和晶格参数;腹腔注射葡萄糖致使小鼠形成高血糖血症.小鼠分成对照组、模型组、H晶型治疗组和S晶型治疗组.测定给药20,40和60 min后小鼠的血糖值.结果那格列奈有3种晶型,B-,H-和S-型结构.H晶型为三斜晶系,晶格参数a=1.769 9(7)nm,b=2.719 1(8)nm,c=1.267 0(6)nm,α=61.75(3)°,β=73.11(6)°,γ=66.77(7)°,V=4.895 nm3,Z=10.S晶型为正交晶系,晶格参数a=2.317 8(6)nm,b=2.533 2(5)nm,c=0.653 1(2)nm,α=β=γ=90°,V=3.835 nm3,Z=8.小鼠模拟降糖试验表明:与H晶型一样,S晶型也能有效地降低血糖值,特别是用药40 min后效果更加明显.结论H晶型为三斜晶系,S晶型为正交晶系,用S晶型给药40 min后效果更加明显.

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