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组蛋白去乙酰化酶抑制药文献资料
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治疗复发或难控型外周 T 细胞淋巴瘤新药--贝林司他
贝林司他(belinostat)是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制药,可致乙酰化组蛋白和其他蛋白积蓄,诱导细胞周期停止和(或)部分转化细胞的凋亡,从而达到治疗外周 T 细胞淋巴瘤(PTCL)的目的。该文综述贝林司他的作用机制、药效学、药动学、临床试验及临床应用等,供临床应用参考。
关键词: 贝林司他 组蛋白去乙酰化酶抑制药 外周 T 细胞淋巴瘤 -
SAHA对p53野生型及敲低的肿瘤细胞体外抑制效应
目的 研究组蛋白去乙酰化酶抑制药SAHA对p53敲低的细胞株HeLa-E3以及其p53野生型的对照细胞HeLa的作用.方法 体外加入不同浓度的组蛋白去乙酰化酶抑制药SAHA,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞周期,台盼蓝计数细胞死亡率.结果 SAHA显著抑制HeLa和HeLa-E3细胞的增殖,增殖抑制作用具时间、剂量相关性,且HeLa细胞比p53敲低的HeLa-E3细胞对SAHA更为敏感.SAHA作用24 h后HeLa细胞出现G2/M阻滞和细胞死亡率的显著增高.结论 肿瘤细胞中的p53状态影响组蛋白去乙酰化酶抑制药SAHA对其的杀伤及增殖抑制作用.
关键词: 组蛋白去乙酰化酶抑制药 肿瘤 细胞增殖