您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
抗痘病毒药物文献资料
-
替韦立马两种立体异构杂质的合成及鉴定
目的 合成替韦立马原料药中的两种立体异构杂质(1,2),用于其质量及毒理学研究.方法 通过改变环庆二烯与顺丁酸酐的缩合条件,合成了托烷酸酐异构体,然后与对三氟甲基苯甲酰肼反应形成替韦立马立体异构体.结果与结论 两种杂质经核磁氢谱、质谱确证为4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮及3aR,4S,4aS,5aR,6R,6aS-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-六氢-4,6-亚乙烯基-1H环丙[f]异苯并呋喃-1,3(3aH)-二酮.反应温度和反应时间对不同构象托烷酸酐中间体的含量影响较大,反应温度提高及反应时间延长均增加了托烷酸酐中间体含量,终增加目标产品的杂质量.所得两种杂质为替韦立马原料药质量及毒理学研究奠定了基础.
