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阿姆西汀( S-071031 B)文献资料
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大鼠血浆中抗抑郁新药阿姆西汀浓度检测方法的建立及其药代动力学
目的：应用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）建立大鼠血浆中阿姆西汀（S-071031B）浓度测定方法，并考察大鼠灌胃给予阿姆西汀后的药代动力学。方法采用LC-MS/MS方法，以盐酸苯环壬酯左旋体（ L-8021）为内标，C18柱为分析柱，流动相为含0．1％甲酸的水-乙腈体系，流速为0．3 ml/min，采用电喷雾正离子（ESI ＋）、选择反应监测（SRM）模式进行检测。绘制血药浓度-时间曲线并利用DAS 2．0计算药代动力学参数。结果大鼠血浆中内源性杂质不干扰阿姆西汀和内标的测定，阿姆西汀的线性范围为2～1000 ng/ml （r2＝0．9965），定量限为2 ng/ml，日内、日间精密度和准确度，绝对回收率和基质效应均符合生物样品测定需要。大鼠口服灌胃后在（0．8±0．3）h达到（287．2±50．8）μg/L的峰值浓度，t1/2为（2．9±0．6）h，AUC（0-∞）为（1372．6±255．3）μg/L· h。结论本方法灵敏度高、特异性好，可用于血浆中阿姆西汀的浓度测定及其药代动力学研究。
