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丝裂霉素/药代动力学文献资料
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大鼠腹腔注射ACNP-MMC的药代动力学
目的:研究新型淋巴靶向制剂纳米活性炭吸附丝裂霉素(ACNP-MMC)腹腔给药的药物代谢动力学特点.方法:采用液一液萃取制备血浆和组织液,利用高效液相色谱法(HPLC)测定MMC和ACNP-MMC腹腔给药后的药物代谢动力学数据.结果:MMC组织浓度线性范围为16~16 000 ng/mL(r=0.996 94),方法回收率为82%~106%,日内日间精密度(RSD%)为1.45%~14.10%.低检测浓度为5 ng/mL.大鼠单次腹腔注射(MMC组,4 mg/kg)后,10 min时各组织药物浓度达到峰值.2 h血液和各组织中药物浓度即降低至检测不出水平.ACNP-MMC组单次腹腔注射后在2 h内与MMC组相似,但在2 h后药物浓度持续保持在较高水平,在48 h仍高于有效抗肿瘤药物浓度(>10ug/L).MMC和ACNP-MMC组间及其对应的各脏器间差异有统计学意义,P<0.001.结论:纳米活性炭吸附MMC进行腹腔化疗具有在较长时间内维持腹腔组织内MMC的高浓度,同时有降低血中抗癌药物浓度的能力.
关键词: 丝裂霉素/药代动力学 炭 纳米技术 注射 腹腔内