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聚乙二醇亲水修饰文献资料
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响应面法优化PEG积雪草酸脂质纳米粒及促小肠吸收研究
溶剂扩散法制备聚乙二醇修饰积雪草酸(asiatic acid,AA)纳米结构脂质载体(pegylated asiatic acid loaded nanostructured lipid carriers,p-AA-NLC),并结合星点设计-效应面法得到p-AA-NLC的优处方工艺,其中PEG/脂质为8.0％,AA/脂质为22.0％,该条件下的纳米体系荷负电荷(-37.1±0.9)mV,粒径(111.2±2.9) nm,包封率大于90％,载药量适中(15.4±0.2)％.4个指标实验值与模型预测值相比偏差均小于5％,表明实验中建立的模型预测性良好.同时采用大鼠在体肠灌流模型对优化后的p-AA-NLC进行肠吸收考察,药物有效吸收系数(Peff)、吸收速率常数(Ka)等参数评价该亲水性修饰纳米粒的肠吸收情况,结果显示p-AA-NLC组的Peff,Ka较未修饰组有显著提高(P＜0.05),提示积雪草酸纳米结构脂质载体(asiatic acid loaded nanostructured lipid carriers,AA-NLC)经亲水性PEG修饰后其小肠吸收有明显的促进作用.
