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  • 聚乙二醇化聚氰酯毫微粒作为salvicine载体:合成、制备和体外特性

    作者:李亚平;周朝辉;裴元英;张贤英;顾宙辉;袁伟芳

    目的:合成和鉴定聚乙二醇化聚氰酯共聚物,制备聚乙二醇化聚氰酯共聚物和聚氰酯聚合物的毫微粒,测定二种毫微粒的体外特性.方法:用1H-NMR,13C-NMR和FTIR测定聚乙二醇化聚氰酯共聚物的结构,用凝胶渗透色谱法测定共聚物的分子量,用乳化/蒸发法制备毫微粒.结果:1H-NMR,13C-NMR和FTIR光谱与聚乙二醇化聚氰酯共聚物的结构相符,合成共聚物的分子量是6680,用HPLC测定毫微粒的包封效率时,共聚物对salvicine的测定无干扰,聚乙二醇化聚氰酯共聚物毫微粒的包封率是92.6%.聚氰酯聚合物的包封效率是98.9%.二种毫微粒的粒径均为250 nm左右.Zeta电位值受聚合物结构的影响,与聚氰酯毫微粒比较(-23.1mV),聚乙二醇化聚氰酯毫微粒显示低的Zeta电位值(-9.6 mV).毫微粒的体外释放显示一个开始的突释效应,然后缓慢释放达28天.结论:聚乙二醇化聚氰酯毫微粒可能是salvicine体内抗肿瘤作用的一个有效载体.

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