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反溶剂沉淀-高压均质法文献资料
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塞来昔布纳米混悬剂的制备及大鼠体内药动学研究
目的::制备塞来昔布纳米混悬剂( CXB-NSs),并考察大鼠灌胃给药后体内药动学特征。方法:采用反溶剂沉淀-高压均质法制备CXB-NSs,并考察其粒度分布,多聚分散系数和Zeta电位。将12只Wistar大鼠随机分为CXB-NSs组和CXB混悬液组,灌胃给药剂量均为100 mg·kg-1,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中的CXB浓度,用3P97软件计算相应的药动学参数。结果:CXB-NSs平均粒径为(442.5±61.9) nm,多聚分散系数为0.312±0.057,Zeta电位为(-31.6±3.9) mV。 CXB-NSs和CXB混悬液在大鼠体内的AUC(0-t)分别为(5.13±0.77)和(13.51±3.18) mg·L-1·h;t1/2分别为(12.31±1.91)和(12.73±1.83) h;Tmax分别为(2.48±0.37)和(1.41±0.27) h;Cmax分别为(0.94±0.31)和(2.38±0.25) mg·L-1。结论:CXB-NSs能显著提高药物在大鼠体内的生物利用度。
关键词: 塞来昔布 纳米混悬剂 反溶剂沉淀-高压均质法 药动学