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酶触发文献资料
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吲哚美辛多单元结肠靶向迷你片的制备及体内外评价
目的 制备酶触发型多单元吲哚美辛结肠靶向迷你片,提高吲哚美辛治疗结肠疾病的靶向性.方法 筛选不同比例肠溶层和壳聚糖层优化处方,采用直接压片法制备结肠靶向迷你片,考察制剂在不同释放液中的释药行为;采用大鼠模型考察其在体内的组织分布情况,并以比格犬为动物模型进行药动学研究和生物利用度评价.结果 优选壳聚糖层处方:包衣液浓度为2％,增塑剂柠檬酸三乙酯(TEC)用量为15％,抗黏剂滑石粉用量为30％,包衣增重为5％;肠溶层处方:包表液固含量20％,增塑剂TEC用量为5％,抗黏剂滑石粉用量为40％,包衣增重为3％.壳聚糖多单元结肠靶向制剂在大鼠胃、小肠中均无释放,在结肠处缓慢释放,比格犬体内药动学:Cmax=(3.25±0.672) mg·L-1,tmax=(2.00±0.014)h,AUC(0-∞)=(10.2±0.871) mg·L-1·h,MRT(0-∞) =(2.82±0.180) h,CL=(2.46±0.202)L·h-1·kg-1,自制结肠靶向迷你片的释药时间显著延长,血药浓度平稳.结论 制备的吲哚美辛酶触发型多单元结肠靶向迷你片具有较好的结肠靶向性和缓释效果,可为吲哚美辛治疗结肠疾病的制剂开发提供重要参考.
