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G蛋白偶联受体激酶-2文献资料
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激动剂和抑制剂影响m2毒蕈碱乙酰胆碱受体磷酸化的试验研究
目的 探讨受激活剂或抑制剂影响的G蛋白偶联受体激酶2(G-protein coupled receptor kinase 2,GRK2)介导的胆碱能m2受体磷酸化的调节机制.方法 本实验以纯化的大鼠脑毒蕈碱乙酰胆碱m2受体(muscarinic acetylcholine m2 receptor,mAChR2)为研究对象,观察氨甲酰胆碱、阿托品和肝素分别对m2受体磷酸化过程的影响.结果 显示氨甲酰胆碱明显增强m2受体的磷酸化,而阿托品或肝素(GRK2抑制剂)完全阻断了m2受体的磷酸化.m2受体的磷酸化是依赖激活剂作用发生的.结论 说明阿托品可以直接与m2受体结合.揭示了氨甲酰胆碱和阿托品等一些m2受体的激活剂及抑制剂对M2受体磷酸化的调节作用.
关键词: 毒蕈碱乙酰胆碱m2受体 磷酸化 G蛋白偶联受体激酶-2