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GLP-1 受体文献资料
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以 GLP-1受体为靶点的药物筛选模型的建立及功能鉴定
目的：以 GLP-1受体为靶点，建立 GLP-1类似物活性检测的细胞模型，为 GLP-1类似物以及 GLP-1受体激动剂的药物筛选提供一种简单可靠的评价方法。方法首先将人源 GLP-1受体基因插入 pEGFP-N3，构建真核表达载体 pEG-FP-GLP-1 R，并转染至 HEK293A 细胞中，经 G418压力筛选后获得稳定表达 GLP-1 R-GFP 的293A 细胞株，然后通过GFP 荧光信号和 Western blot 检测 GLP-1 R-GFP 融合蛋白在该细胞中的表达与分布；后利用 GLP-1类似物利拉鲁肽刺激细胞，均相时间分辨荧光法检测细胞内 cAMP 含量变化。结果成功构建了 GLP-1 R-GFP-293A 稳转细胞株，GLP-1 R-GFP 蛋白主要分布在细胞膜表面，该细胞对 GLP-1类似物利拉鲁肽具有高灵敏度和产生 cAMP 的特异性反应。结论利用所构建的细胞模型，可对小分子和 GLP-1类似物进行体外活性分析，为筛选 GLP-1受体激动剂奠定了模型基础。
