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酪氨酸修饰的血管靶向肽文献资料
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关于131I标记酪氨酸修饰的血管靶向肽GX1用于消化道肿瘤诊治的实验研究
目的:设计合成酪氨酸(Tyr)修饰的肿瘤血管靶向肽(GX1),分析131I标记短肽Tyr-GX1在荷消化道肿瘤裸鼠体内的显影特征,探讨131I标记短肽Tyr-GX1作为肿瘤血管靶向诊治的可能性.方法:通过Iodogen碘标法对Tyr-GX1进行131I标记,检测标记率和稳定性;建立裸鼠模型并注射标记肽,分析胃癌组和结肠癌组24 h显像结果.结果:用直接标记法标记Tyr-GX1、GX1短肽,测定标记率提示无需纯化;本研究Tyr-GX1与肿瘤组织结合率较高.胃癌组Tyr-GX1组自8h开始,肿瘤部位放射性浓聚灶高于心血池本底,随时间延长逐渐递增;结肠癌组Tyr-GX1组也自8h开始出现放射性浓聚,随时间延长逐渐递增,到18h达到高峰后略有下降,肿瘤部位和心血池本底放射性比值始终高于1;两种消化道肿瘤的浓聚及达到峰值时间各有特征;结肠癌组T/NT数值持续高于胃癌组.结论:本研究提示131I标记短肽Tyr-GX1具有良好的体内肿瘤血管靶向性,与肿瘤组织结合率较高,且两种消化道肿瘤的浓聚及达到峰值时间各有特征.131I标记短肽Tyr-GX1作为肿瘤血管靶向诊治具有一定价值和可能性.
关键词： 131I 酪氨酸修饰的血管靶向肽 胃癌 结肠癌 小鼠
