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成环修饰文献资料
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红霉素衍生物的成环修饰
半合成红霉素衍生物是临床上一类重要的抗感染药物,但细菌对现有品种产生日益严重的耐药性,因此急需研发出对耐药菌有效的新型大环内酯类抗生素.在深入研究抗菌作用机制的基础上,对红霉素的化学结构进行修饰与改造,特别是通过环状体系的引入与变换这一有效的药物设计方法,已获得了很多结构新颖且具有较强抗菌活性的红霉素衍生物.综述近年来在红霉素衍生物成环修饰方面的进展,重点介绍若干具有优良抗菌活性的新化合物以及相关的构效关系信息.
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大环内酯类9位羰基结构修饰衍生物的研究进展
大环内酯类抗生素自上市以来一直用于治疗呼吸系统等疾病,但随着该类药物的广泛应用,耐药菌日益增多.为此,研究者们一直致力于半合成大环内酯类抗生素的研究,希望开发出对耐药菌有效、抗菌谱广的半合成衍生物.综述近年来对大环内酯9位羰基结构修饰的研究进展,并着重介绍一些活性较好的化合物.
