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三肽组合文库文献资料
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一种新的用于靶向化合物研发的体内高通量筛选方法
目的建立组织靶向化合物的体内完全随机高通量筛选模型.方法以氨基酸为原料,采用固相合成法合成C端氨化三肽组合文库.99Tcm标记文库的结构通量为8000,即含有8000种不同化学结构的99Tcm标记三肽化合物.体内筛选采用定位扫描和重复模式.实验动物采用SD大鼠和A549肺癌荷瘤裸鼠.通过测定每克组织百分注射剂量率(%ID/g)或显像,测定99Tcm标记文库或单肽的组织分布.结果通过无创伤性显像或组织放射性计数测定组合文厍的组织分布和代谢,实现体内完全随机高通量筛选,可用于发现、优化和设计具有组织特异性分布的(标记)化合物.这种组织靶向性分布有很高的化学结构特异性.在整个体内筛选过程中,非靶组织放射性本底同时受到监测.结论标记组合文库体内示踪技术是一种可靠、简易、灵敏的体内完全随机高通量药物筛选技术,可用于组织靶向药物(特别是放射性药物)的研究.
