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5-取代嘧啶文献资料
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5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究
目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验.方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘.氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a～1 h.对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验.结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定.结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好.
