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萘查耳酮文献资料
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萘查耳酮类化合物的设计合成及对CYP1B1酶的抑制活性评价
目的:设计并合成几类新型的萘查耳酮衍生物,初步测定其对CYP1B1酶的抑制活性,筛选具有良好抗癌作用的CYP1B1抑制剂.方法:以1,5-二羟基萘为原料,首先合成两个重要的中间体2-乙酰基-1,4,5,8-四甲氧基萘、1,5,6-三甲氧基-2-萘乙酮,然后利用羟醛缩合反应合成所需要的化合物.结果:合成了19个目标化合物,其结构均经过核磁共振氢谱确证,所有化合物均为全新化合物.对所合成的新化合物均进行了EROD酶实验测定.结论:所合成的化合物均具有较强的CYP1B1酶一抑制活性,其中4-1、4-2、5'-1对CYP1B1的抑制活性强于CYP1B1强抑制剂α-萘黄酮(IC50=11 nmol/L),他们的IC50分别为6.5、0.47、8nmol/L.
关键词： 萘查耳酮 CYP1B1酶抑制剂 合成 抗肿瘤
