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晶型A文献资料
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巴多昔芬的合成工艺及其晶型A的制备研究
目的 改进巴多昔芬的合成工艺并制备晶型A.方法 以对苄氧基溴代苯丙酮为起始原料,经Bischler吲哚成环制得母核;以对羟基苯甲醇为起始原料,经缩合、氯代两步反应制得侧链;母核与侧链经缩合、氢解、成盐、转晶得到晶型A.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、MS、IR谱等确证,晶型经X-RD衍射确证.新合成路线操作简便,反应条件温和,适合工业化生产,总收率为38.7%.HPLC法检测纯度达99.88%,单个杂质含量小于千分之一,符合中国药典标准.