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帕尼培南中间体文献资料
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(S)-1-(N-烯丙氧羰基)亚胺乙基-3-巯基吡咯烷的合成
目的 合成帕尼培南关键中间体(S)-1-(N-烯丙氧羰基)亚胺乙基-3-巯基吡咯烷.方法 以氯甲酸烯丙酯为酰化剂,与盐酸乙脒进行N-酰化反应得到1-亚胺乙基氨基甲酸烯丙酯,该化合物与3-R-羟基吡咯烷进行缩合,再经甲磺酰化、SN2取代、水解共5步反应得到目标化合物.该合成路线中使用新型保护基烯丙氧羰基替代传统的保护基——对硝基苄氧羰基.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证,总收率为41.6％,各步反应操作简便,条件温和,有利于工业化生产.
