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免疫纳米微粒文献资料
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马钱子碱免疫纳米微粒的研制及药代动力学特点
背景:由于马钱子碱具有剧毒、难溶于水、静脉应用治疗窗窄、中毒量与治疗量接近等缺点,限制了其临床应用于肝癌等恶性肿瘤的治疗.目的:研制马钱子碱免疫纳米微粒,观察马钱子碱免疫纳米微粒体内药物代谢特点.方法:利用阴离子聚合和化学改性技术制备羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物,采用超声乳化技术制备羧基化聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物马钱子碱纳米微粒,化学偶联技术将马钱子碱纳米微粒与抗人甲胎蛋白单克隆抗体结合,研制具有免疫靶向特点的药物制剂马钱子碱免疫纳米微粒.结果与结论:马钱子碱免疫纳米微粒外观圆整,大小较均一,平均粒径(249±77) nm,Zeta 电位(-18.7±4.19) mV.马钱子碱包封率(76.0±2.3)%,载药量(5.6±0.2)%.马钱子碱免疫纳米微粒在释放介质中24 h 累积释放80%以上,48 h 释放完全.马钱子碱免疫纳米微粒在体内代谢过程属于非房室模型,半衰期为(15.69±3.77) h,显著长于马钱子碱半衰期(P < 0.01).提示实验成功研制了免疫靶向药物马钱子碱免疫纳米微粒,马钱子碱免疫纳米微粒在体内代谢过程属于非房室模型,表现出明显的缓释性.
