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毒蕈碱性受体文献资料
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二苯氰胂对毒蕈碱性受体的抑制作用
目的研究了日本在我国遗弃的化学武器--二苯氰胂(DC)对离体豚鼠回肠纵肌和毒蕈碱性受体的作用机制,为评估DC的毒理学作用及其对环境的影响提供依据.方法取豚鼠8只,分离豚鼠回肠纵肌16条,分4组,用累积给药法,从低到高分别给予不同浓度的DC,记录离体豚鼠回肠纵肌收缩的幅度,求出DC作用于离体回肠纵肌的EC50值,并通过DC与乙酰胆碱(AChR)的相互作用,研究DC的作用机制.在放射性配体-受体结合实验中,从10只大鼠大脑中提取受体,通过DC与[3H]QNB的竞争结合作用,研究了DC对毒蕈碱性受体的作用.结果DC可抑制离体豚鼠回肠纵肌的收缩作用,其对离体豚鼠回肠纵肌的EC50值为(7.335±2.377)×10-7 mol/L,AChR可收缩离体豚鼠回肠,并可反转DC引起离体豚鼠回肠纵肌的舒张作用.在放射性配体-受体结合实验中,DC与毒蕈碱性受体结合的Ki值为(9.19±1.52)nmol/L,IC50值为(16.00±2.65)nmol/L.结论DC可作用于mAChR受体上,初步断定为AChR的拮抗剂.
关键词： 二苯氰胂 毒蕈碱性受体 豚鼠离体回肠纵肌实验 放射配体受体结合实验
