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血管内皮靶向的药物投递系统
药物新剂型的开发已成为现代药剂学发展的一个方向,其中靶向药物投递系统(Targeted drug delivery system,TDDS)的研究已经成为药剂学研究热点[1].TDDS指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统.靶向制剂具有疗效高、药物用量少,毒副作用小等优点.
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免疫脂质体介导的eNOS基因给药系统在高胆固醇血症内皮细胞中的表达
目的研究caveolin-1抗体介导的人内皮型一氧化氮合酶基因-免疫脂质体给药系统在高胆固醇血症内皮细胞中的靶向转移与表达.方法将体外培养的ECV304细胞分为正常组与高胆固醇血症组,每组分别用空载体、阳离子脂质体-eNOS (lip-eNOS)、多聚赖氨酸修饰的caveolin-1抗体-lip-eNOS复合物(Ab-lip-eNOS)转染,同步设置不转染的阴性对照,实验设3个复孔.转染后48 h,用RT-PCR检测细胞中eNOS基因mRNA水平,用黄递酶-NADPH活性染色法检测细胞中eNOS酶活性,用Griess法检测细胞培养上清液中NO含量.结果 Ab-lip-eNOS与lip-eNOS能有效介导外源eNOS基因在正常与高胆固醇血症条件下内皮细胞中的表达,增加eNOS mRNA水平、eNOS 活性与NO含量,与阴性对照和空载体组的内皮细胞中内源性eNOS基因的表达水平比较差异有显著性(P<0.01),其中,Ab-lip-eNOS在高胆固醇血症条件下介导的eNOS基因表达效率高,与Ab-lip-eNOS在高胆固醇血症条件下介导的eNOS基因表达效率高,与Ab-lip-eNOS在正常条件下的表达效率、以及lip-eNOS在正常与高胆固醇血症条件下的表达效率比较差异均有显著性(P<0.01).结论 Ab-lip-eNOS给药系统可促进外源eNOS基因在高胆固醇血症状态下内皮细胞中的表达,其机制可能与caveolin-1抗体介导的eNOS-免疫脂质体在细胞病变局部的靶向转移有关.
关键词： 一氧化氮合酶 基因转移 血管内皮靶向 Caveolin-1
