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负载表阿霉素乙酰普鲁兰纳米粒的制备及细胞摄取
①目的 探讨疏水性乙酰普鲁兰作为纳米药物载体负载表阿霉素的可行性.②方法 采用溶剂扩散法制备负载表阿霉素的PA纳米粒,并对其形态、粒径、包封率、载药量、体外释药特征和细胞摄取进行研究.③结果 载药PA纳米粒为球形,载药量随乙酰基取代度的增大而增加,药物体外累积释放量随乙酰基取代度增高及释放介质pH降低而加快;与KB细胞(口腔上皮癌细胞株)温育2h,纳米粒中药物主要位于细胞浆,而游离药物主要位于胞核.④结论 溶剂扩散法制备负载表阿霉素的PA纳米粒包封率和载药量高,体外释药具有缓释制剂特征,并可被肿瘤内吞入细胞.
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阿司匹林胃漂浮微球的制备
阿司匹林是具有百年历史的传统药物,近年来在临床研究中不断发现其新用途,小剂量(75~160 mg/d)的阿司匹林具有较好的抗血栓作用,临床表现为防治心肌梗死和缺血性脑血管疾病。阿司匹林为弱酸性药物,在胃及小肠上段易吸收,但对胃肠道黏膜刺激性较大,长期服用易诱发胃肠道溃疡。本实验以阿司匹林为模型药物研制多单元型胃内滞留漂浮型给药系统(HBS),采用乳化-溶剂扩散法制得阿司匹林乙基纤维素胃漂浮型微球。药物分散于微球内,可避免HBS漂浮制剂在胃排空中的“全或无”效应和胃肠道转运个体差异的缺点,减少对胃黏膜的刺激性,延长药物在胃内的滞留时间,达到减少给药次数,提高病人顺应性与疗效,降低毒副作用的目的。