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氟尿嘧啶炭纳米粒制剂在大鼠血液和淋巴中药物浓度比较
目的 对氟尿嘧啶(5-Fu)炭纳米粒新型制剂在大鼠体内血液和淋巴中进行药物动力学研究.方法 采用反效液相色谱法(RP-HPLC)测定大鼠腹腔注射5-Fu炭纳米粒新剂型与普通剂型(20mg/kg体质量)后在两者体内的血药浓度和淋巴浓度,并对两者代谢时间进行比较.结果 (1)相同时间内,不论是血液中还是淋巴组织中,炭纳米粒新型制血药峰浓度显著大于普通剂型;(2)15min内,血液和淋巴组织中药物浓度比较接近,而30min后淋巴组织中药物浓度明显高于血液中药物浓度,且淋巴组织内药物释放时间更长.结论 腹腔内注射5-Fu炭纳米粒,在淋巴组织中能较血液长时间内维持相对较高的药物浓度.
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氟尿嘧啶炭纳米粒新型制剂在大鼠体内的药物动力学研究
目的 对氟尿嘧啶(5-Fu)炭纳米粒新型制剂在大鼠体内进行药物动力学研究.方法 采用高效液相色谱法测定大鼠经腹腔注射5-Fu炭纳米粒新剂型与普通剂型(20mg/kg体质量)后在大鼠体内的血药浓度,得出药-时曲线图及相关药物动力学参数.结果 5-Fu在0.1～100mg/L范围内,浓度与峰面积线性关系良好(r=0.9998),方法回收率为98.12%,日内和日间RSD均＜12.0%.2种制剂药物体内处置均符合二室模型(W＝1/C/C).结论 本文建立的5-Fu血药浓度测定方法及所获得的药物动力学参数,可为5-Fu相关制剂的临床研究提供参考;炭纳米粒新型制血药峰浓度显著大于普通剂型,且在较长时间内维持相对较高水平,有助于提高临床治疗效果.
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氟尿嘧啶炭纳米粒新型制剂的淋巴靶向性研究
目的 对氟尿嘧啶(5-FU)炭纳米粒新型制剂在大鼠体内的淋巴靶向性进行研究.方法 采用反相高效液相色谱法测定大鼠经腹腔注射5-FU炭纳米粒新剂型与5-FU普通剂型(20 mg/kg体重)后大鼠体内淋巴组织的药物浓度.结果 腹腔注射5-FU炭纳米粒新剂型组中淋巴组织中药物浓度高于5-FU普通剂型组,炭纳米粒可以吸附5-FU并被淋巴组织吞噬,体现出一定的淋巴靶向性,5-FU炭纳米粒新剂型组中的5-FU在淋巴组织中持续时间较长.结论 5-FU炭纳米粒注射液能显著改善淋巴靶器官局部药物浓度,具有较好的淋巴靶向性.
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氟尿嘧啶炭纳米粒注射液在大鼠肝脏中的分布研究
研究氟尿嘧啶炭纳米粒新型制剂在大鼠肝脏中的分布.方法大鼠分别ip给予炭纳米-5 -Fu注射液与5 -Fu注射剂,剂量均为20mg·kg-1;采用RP - HPLC法测定给药后大鼠肝组织中5-Fu的浓度.结果两种注射液给药后,炭纳米组大鼠的肝药浓度达峰时间晚于普通组,峰浓度高于普通组.结论氟尿嘧啶炭纳米注射液能使药物在肝组织中浓集,具有一定的肝靶向性及缓释作用.
