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免疫组织化学染色法在大鼠急性心肌缺血研究中的应用
目的:探讨槲皮蒙对大鼠急性心肌缺血的药理调节作用.方法:免疫组织化学法.结果:槲皮素可降低大鼠急性心肌缺血时的Caspase-3的表达.结论:槲皮蒙具有提高心肌对急性缺血的耐受力,即槲皮索具有抗心肌缺血的药理作用.
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宁泌泰胶囊及其有效单体对炎症相关STAT3信号通路的抑制作用
目的:探讨宁泌泰胶囊对炎症相关STAT3信号通路的抑制作用.方法:选择稳定转染STAT1和STAT3-1uciferase报告基因质粒的HepG2细胞,待细胞生长至对数生长期后将细胞悬液接种到细胞培养板中,分别检测不同浓度宁泌泰溶液对IL-6激活的STAT3信号通路,以及γ-干扰素(IFN-γ)激活的STAT1信号通路的抑制作用;同时,检测宁泌泰主要单体成分小檗碱和槲皮素,以及小檗碱和槲皮素联用对STAT3信号通路的影响.结果:宁泌泰溶液10.0 mg/ml、5.0 mg/ml和1.0 mg/ml对STAT3信号通路抑制率分别为98.07%、84.65%和12.57%,IC50为5.865 mg/ml;小檗碱100 μmol/L、120μmol/L对STAT3信号通路抑制率分别为48.73%、66.31%,槲皮素20 μmol/L、100 μmol/L对STAT3信号通路均无抑制作用,小檗碱和槲皮素联用(100 μmol/L+20 μmol/L,120 μmol/L+ 100μmol/L)对STAT3信号通路的抑制率分别为53.99% 、91.54%.而宁泌泰溶液对STAT1信号通路无显著抑制作用.结论:宁泌泰胶囊选择性抑制了STAT3信号通路,小檗碱可能为其有效成分之一,且小檗碱和槲皮素具有协同作用,这可能是宁泌泰胶囊抗炎作用的重要物质基础和作用规制.
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替普瑞酮对组织器官的保护作用
替普瑞酮是一种临床抗溃疡药,也是热休克蛋白(heat shock proteins,HSPs)的诱导剂之一.多种伤害性应激因素,如缺血、缺氧、氧化、毒性等刺激时,替普瑞酮可增加各组织器官HSPs的表达,保护组织器官的结构和功能.现就近年来关于替普瑞酮与组织器官保护作用的研究作如下综述.
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黄酮类化合物清除过氧化氢自由基作用的构效关系
黄酮类化合物的生物活性与其抗氧化特性有关,然而因黄酮类不同的骨架结构和功能团,其抗氧化活性有很大差别.该实验通过总氧自由基清除活性实验,测定了7种黄酮类[蒿葶(1)、thymomin(2)、5,4'二羟基-3,6,7-三甲氧黄酮(3)、5,4'-二羟基-6,7,8,3′-四甲氧黄酮(4)、槲皮索(5)、agehoustin A(6)、芦丁(7)]对过氧化氢自由基的抗氧化活性.结果:5活性强,其次是7,分别是对照药trolox的7、5倍,其后为2>4>>1>3>6.在所试的黄酮中,C环有2,3-双键与4-羰基是抗氧化活性必需的功能团.增加羟基数可增加其抗氧化活性,但B环邻二甲氧基比4′位单一羟基更重要(化合物1活性>3).比较3与4,尽管二羟基位置相同,但甲氧基取代位置不同,故活性不同,B环上甲氧基与羟基邻位对化合物的活性起重要作用.化合物6无活性,证明仅存在C2-C3双键及4位羰基的黄酮不足以使黄酮类产生抗氧化活性.
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槲皮素对实验性大鼠急性肝损伤的保护作用
目的:探讨槲皮素对四氯化碳(CCl4)所致的大鼠急性肝损伤的保护作用.方法:用CCl4制备急性肝损伤动物模型,用小剂量、大剂量槲皮素(1 g/kg、2 g/kg)干预,测定大鼠血清中AST、ALT含量,肝脏指数,以及血清及肝组织匀浆中的超氧化物坡化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的活性,并作肝组织病理学检测.结果:槲皮素能明显降低大鼠血清AST、ALT的含量(P<0.05),降低肝脏指数(P<0.05),降低大鼠血清和肝组织匀浆中 MDA(P<0.05),升高SOD(P<0.05),能减轻肝组织变性、坏死程度,缓解肝组织的病理改变.结论:槲皮素对CCl4所致的大鼠急性肝损伤具有保护作用.