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苍耳子的化学成分研究
目的 对苍耳子Xanthii Fructus的化学成分进行研究.方法 利用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、重结晶等方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 从苍耳子的95％乙醇提取物中分离得到了15个化合物,分别鉴定为百合内酯(1)、(3S,5R,6S,7E)-5,6-epoxy-3-hydroxy-7-megastigmene-9-one (2)、7α-羟基-β-谷甾醇(3)、豆甾-4-烯-3β,6α-二醇(4)、6'-棕榈酰基-β-胡萝卜苷(5)、β-谷甾醇(6)、β-胡萝卜苷(7)、蛇菰宁(8)、松脂醇(9)、苍耳亭(10)、苍耳皂素(11)、苍耳烯吡喃(12)、对羟基苯甲醛(13)、3-羟基-4-甲氧基反式桂皮醛(14)、槲皮素(15).结论 化合物1～5为首次从苍耳属植物中分离得到,化合物8为首次从苍耳中分离得到.
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苍耳化学成分的分离与鉴定
目的 对苍耳Xanthium sibiricum地上部分的化学成分进行分离和鉴定.方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、MCI凝胶色谱和Sephadex LH-20柱色谱等方法对其化学成分进行分离纯化,应用现代波谱技术ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR对化合物的结构进行鉴定.结果从苍耳中分离得到了7个倍半萜类化合物,分别为苍耳农(1)、苍耳亭(2)、3 -cycloheptene-1-acetic acid (3)、xanthinosin (4)、inusoniolide (5)、5-azuleneacetic acid (6)、2-hydroxy xanthinosin (7).结论 化合物1为新化合物,命名为苍耳农,化合物3、6、7为首次从苍耳植物中分离得到,化合物5为首次从苍耳属植物中分离得到,其中化合物2的量较丰富(0.1％),为开发新型植物源杀菌剂奠定了基础.
关键词： 苍耳 倍半萜 苍耳农 苍耳亭 inusoniolide -
苍耳亭对卵清蛋白诱导大鼠过敏性鼻炎的影响
目的 研究苍耳亭对卵清蛋白诱导大鼠过敏性鼻炎的影响.方法 采用卵清蛋白诱导大鼠过敏性鼻炎模型,将48只大鼠分成6组:正常组,模型组,苍耳亭高、中、低剂量组,富马酸酮替芬组.给药1周后,记录大鼠打喷嚏和挠鼻数,检测血清中免疫球蛋白E(IgE)和白细胞介素-4(IL-4)的水平,剥取鼻中隔黏膜进行H-E染色及电镜观察.结果 苍耳亭可明显减少过敏性鼻炎模型大鼠的打喷嚏和挠鼻数,降低血清中IgE和IL-4的水平,改善鼻黏膜的病理状况.结论 苍耳亭对卵清蛋白诱导的过敏性鼻炎模型大鼠有积极的治疗作用.
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苍耳亭对宫颈癌 SiHa 细胞增殖、凋亡和 GSTP1的影响
目的：研究苍耳亭对宫颈癌鳞癌 SiHa 细胞增殖、凋亡及谷胱甘肽硫-转移酶 P1（GSTP1）的影响。方法 MTS法检测不同浓度苍耳亭对 SiHa 细胞生长的抑制作用，荧光显微术观察 SiHa 细胞形态的变化，流式细胞术检测苍耳亭对 SiHa 细胞凋亡的影响，酶标仪法检测 GSTP1酶活性，免疫组化检测 GSTP1蛋白表达，Western blot 法检测 p-JNK 蛋白表达。结果苍耳亭（0~40μmol/ L）对 SiHa 细胞的抑制作用呈时间-浓度依赖性，实验组 SiHa 细胞逐渐皱缩、变圆，甚至出现明显的凋亡小体。用不同浓度苍耳亭（0、5、10、20、40μmol/ L）处理 SiHa 细胞24 h 后，凋亡率分别为5.02%、9.62%、18.5%、26.4%和37.5%；与对照组相比，凋亡率明显升高。苍耳亭浓度性降低 SiHa 细胞 GSTP1酶活性及蛋白表达。Western blot 法结果显示苍耳亭可上调 SiHa 细胞 p-JNK 蛋白的表达。结论苍耳亭对宫颈癌 SiHa 细胞有明显的抑制增殖及促进凋亡作用，抑制 GSTP1、激活 c-Jun 氨基末端激酶（JNK）通路可能是其发挥诱导 SiHa 细胞凋亡的作用机制之一。
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Akt活性抑制对苍耳亭抗非小细胞肺癌活性的促进作用
目的:研究抑制非小细胞肺癌(NSCLC) A549细胞内的Akt激活对苍耳提取物苍耳亭(Xanthatin)抗肿瘤活性的影响.方法:MTT实验检测苍耳亭对A549细胞的抑制能力;Western blot实验检测苍耳亭对Akt、mTOR激活水平的影响;采用Akt1 siRNA干扰及Akt特异性抑制剂MK-2206研究Akt信号阻断对苍耳亭抗肿瘤效果的影响.结果:苍耳亭(2.5 μmol/L～ 40μmol/L)能够剂量依赖性抑制A549细胞的增殖,起效剂量为20μmol/L,24h的IC50值为14.52μmol/L;苍耳亭处理24h能够促进Akt、mTOR的磷酸化激活;采用Akt1 siRNA干扰或MK-2206(1 μmol/L)阻断Akt通路后能够提高10μmol/L剂量的苍耳亭作用24h对A549细胞的抑制作用.结论:阻断Akt信号对于苍耳亭抗NSCLC效果的发挥具有促进意义.
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基于分子对接虚拟技术及Western blotting实验考察苍耳亭对肝癌上皮间质转化作用靶点的影响
目的 用分子对接技术探讨苍耳亭在上皮间质转化(EMT)过程中的作用靶点,并通过Western Blotting实验检测其对肝癌HepG2细胞相应靶点蛋白表达的影响.方法 选取在EMT过程中的关键因子蓬乱蛋白(Dhs)、波形蛋白(Vimentin)、Snail、血管内皮生长因子受体3(VEGFR3)为作用靶点,采用分子对接虚拟技术评价苍耳亭与其空间结合能力,并与相应内源性物质烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、醋酸离子、黄素腺嘌呤二核苷酸、N-乙酰葡糖胺对比;培养HepG2细胞,给予1、5、20 μmol/L浓度的苍耳亭,利用Western Blotting实验检测其对Dhs、Vimentin、Snail、VEGFR3蛋白表达的影响.结果 分子对接结果显示,苍耳亭与EMT过程中作用靶点均具有一定亲和力,其中与Dhs、Snail、VEGFR3的亲和力高于内源性物质,与Vimentin的亲和能力不及内源性物质;Western Blotting实验结果显示,苍耳亭显著下调Vimentin、Snail、VEGFR3蛋白的表达,显著上调E-cadherin蛋白表达(P＜0.05、0.01、0.001).结论 苍耳亭对肝癌侵袭转移关键因子E-cadherin、Vimentin、Snail、VEGFR3有明显影响,可能是其潜在靶点;分子虚拟对接和Western blotting实验结果具有一定的相似性,能预先提示潜在靶因子.
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苍耳亭促黑色素瘤细胞体外凋亡研究
苍耳草为菊科苍耳属植物苍耳Xanthium sibiricum Patrin ex Widder.[X.strumarium L.]的全草,入药部位为地上干燥部分.苍耳草倍半萜内酯成分常含有α,β-不饱和羰基-γ内酯结构片段,该结构有很好的生物活性,具有抗微生物、抗氧化、抗过敏、抗炎镇痛、降血糖等药理作用[1].
