首页 > 文献资料
-
苯磺酸左氨氯地平片的人体相对生物利用度与生物等效性研究
目的:建立测定血浆中苯磺酸左氨氯地平质量浓度的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法,研究苯磺酸左氨氯地平片的相对生物利用度及其生物等效性.方法:按照两制剂、双周期、自身对照、交叉试验设计,20例健康男性志愿者单剂量口服试验试剂或参比试剂,采用LC-MS/MS法测定血浆中苯磺酸左氨氯地平的药物质量浓度,使用WinNonlin 6.1软件的NCA模块计算药动学参数,并评价2种制剂的生物等效性.结果:受试试剂及参比试剂的主要药代动力学参数如下:峰浓度(Cmax)分别为(3.37 ±0.9)、(3.50 ±1.39) μg.L-1;峰时间(Tmax)分别为(4.7±2.1)、(5.7 ±2.8)h;AUClast(AUCo-t)分别为(146.3±53.5)、(144.1 ±43.3) μg·h-1·L-1;AUCinf(AUCo-∞)分别为(167.9±64.8)、(165.1 ±52.3)μg.h-1.L-1;AUClast/AUCinf分别为(87.8±6.1)％、(87.8±6.1)％;MRTlast(MRTo-t)分别为(40.4±4.4)、(40.0±3.6) h;MRTinf(MRTo-∞)分别为(57.5±13.6)、(57.1±12.5)h;血浆半衰期(t1/2)分别为(38.6±9.4)、(38.8±9.4)h.受试试剂的相对生物利用度:Flast为(101.3±15.7)％,Finf为(101.2±15.9)％.结论:受试试剂和参比试剂具有生物等效性.
关键词： 苯磺酸左氨氯地平片 高效液相色谱-串联质谱法 生物利用度 生物等效性 -
浅析苯磺酸左氨氯地平片的制备工艺和质量标准
目的：探讨研究苯磺酸左氨氯地平片的制备工艺和质量标准，并进行筛选和优化。方法：采用辅料相容性试验选择药用辅料，以正交试验设计方法、溶出度为指标，筛选并优选片剂处方和制备工艺。结果：辅料相容性试验表明：乳糖和苯磺酸左氨氯地平具有配伍禁忌，正交试验设计表明：对苯磺酸左氨氯地平片的溶出度影响大的是微晶纤维素，其次是磷酸氢钙和羧甲基淀粉钠，对其溶出度影响小的是硬脂酸镁。终确定佳的处方为：苯磺酸左氨氯地平3.47克，微晶纤维素50克，磷酸氢钙40克，羧甲基淀粉钠2克，硬脂酸镁1克，以浓度为2%的淀粉浆为粘合剂（以制成1000片计量）。结论：苯磺酸左氨氯地平片的处方设计合理，测定方法操作简便，制备工艺简单、稳定，可用于大规模生产。
