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双膦酸类药物的分析
目的对国内外双膦酸类药物的各种分析方法进行了总结概括,对如何有效控制该类药物的质量进行探讨.方法以国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳.结果现有的分析方法为双膦酸类药物的质量控制提供了重要手段.结论随着新的双膦酸类药物的开发与研制,需要根据药物特有的结构与性质建立与其相适宜的分析方法,以更好地进行药物的质量控制.
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3个唑来膦酸衍生物的HPLC法测定
建立了高效液相色谱法测定3个唑来膦酸衍生物——1-羟基-3-(1H-咪唑-1-基)丙烷-1,1-双膦酸、1-羟基-4-(1H-咪唑-1-基)丁烷-1,1-双膦酸和1-羟基-5-(1H-咪唑-1-基)戊烷-1,1-双膦酸.使用C18色谱柱,以4 mmol/L磷酸二氢钠缓冲液(pH 5.3)-甲醇(30∶70,含5 mmol/L溴化四丁铵)为流动相,检测波长210 nm.上述3个化合物在0.2～1 mg/ml范围内线性关系良好.回收率分别为101.7％、100.3％和99.8％,RSD为1.26％、1.43％和1.61％.
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骨靶向帕珠沙星的制备及其体外研究
目的 制备以双膦酸为骨导向物质,以氧化葡聚糖为中间体的骨靶向帕珠沙星复合物,并作相关体外亲骨性和抗菌活性研究.方法 将葡聚糖(T-40)用高碘酸钠氧化为氧化葡聚糖,再依据希弗碱合成原理,分别将双膦酸和帕珠沙星枝接于氧化葡聚糖上,制备出骨靶向帕珠沙星复合物,并将各步产物进行红外和核磁共振检测表征.运用羟基磷灰石吸附试验,测定骨靶向药物的体外亲骨性；用微量肉汤稀释法测定大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌3株标准菌株的小抑菌浓度(MIC),确定其体外抗菌活性.结果 成功合成具有骨靶向性的帕珠沙星抗生素,其载药量为4.65％；羟基磷灰石吸附率为87.91％；对3株标准菌株的MIC均高于原料药帕珠沙星.结论 合成的骨靶向性帕珠沙星,具有良好的体外亲骨性,但其体外抗菌活性有所降低.
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唑来膦酸的药效学研究进展
目的:综述第3代双膦酸类药物-唑来膦酸的药效学研究进展.方法:通过查阅文献总结唑来膦酸在动物和人体试验中的药效学.结果:唑来膦酸可以抑制破骨细胞调节的骨吸收,降低血清钙水平,能有效地用于恶性高钙血症的治疗.结论:唑来膦酸是高效的破骨细胞骨吸收抑制剂,它能有效地治疗恶性高钙血症,并有望成为治疗骨质疏松症的新一类高效药物.
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唑来膦酸的临床研究进展
目的:综述第3代双膦酸类药物--唑来膦酸的临床研究进展.方法:通过查阅文献,总结唑来膦酸在药动学、安全性和临床应用方面的研究进展.结果:唑来膦酸可以抑制破骨细胞调节的骨吸收,降低血清钙水平,能有效地用于恶性高钙血症的治疗.结论:唑来膦酸是高效的破骨细胞骨吸收抑制剂,它不仅能用于恶性高钙血症的治疗,并有望成为治疗骨质疏松症等骨骼疾病的新一类高效药物.
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唑来膦酸的合成
目的以2-(咪唑-1-基)乙酸盐酸盐为原料合成唑来膦酸.方法采用反应物浓磷酸自身作为溶剂,以无水乙醇作为结晶溶剂,合成唑来膦酸.结果和结论避免了有毒有机溶剂的使用,将产物收率由41.0%提高到了58.8%. 唑来膦酸的结构经1HNMR、MS得到确证.
