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嘧啶二胺文献资料
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N-(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)-2-甲基嘧啶二胺衍生物的合成及活性研究
目的 合成N-(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)-2-甲基嘧啶二胺衍生物,测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性.方法 在已上市的多靶点小分子抗肿瘤药pazopanib的构效关系基础上,采用基于片段的药物设计方法设计合成目标化合物;采用四氮唑盐(MTr)法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性.结果 合成了14个N-(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)-2-甲基嘧啶二胺衍生物,目标化合物的结构经1 H-NMR、MS及元素分析确证.结论 大多数合成的化合物表现出一定的抗肿瘤活性,其中化合物B1和B2的抗肿瘤活性优于阳性对照.
