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魔芋胶为载体的结肠定位给药系统体外释放介质研究
目的筛选合适的释放介质,用于魔芋胶为载体结肠定位给药系统的体外评价.方法采用压制包衣法制备魔芋胶包衣片;制备含大鼠盲、结肠内容物,内容物降解酶和β-甘露聚糖酶的3种体外释放介质;通过测定不同pH、温度条件下酶的活性,比较魔芋胶包衣片在不同介质中的药物释放及衣膜溶蚀情况,筛选合适的体外释放介质.结果酶的活性研究表明,在体外释放37℃,pH 6.8介质条件下,内容物降解酶和β-甘露聚糖酶可保持较高活性(为大酶活性的80%～90%);体外药物释放及衣膜溶蚀研究表明,在含酶介质中,魔芋胶包衣片的药物释放及衣膜溶蚀随酶浓度增加而加快(P＜0.05),具有结肠定位释放特性;在含0.1 g·L-1(酶活性6.27U·mL-1)β-甘露聚糖酶、1.0 g·L-1(酶活性7.32 U·mL-1)盲结肠内容物降解酶、50 g·L-1大鼠盲结肠内容物的3种介质中,包衣片药物释放及衣膜溶蚀情况相似.结论含0.1 g·L-1(酶活性6.27 U·mL-1)β-甘露聚糖酶的pH 6.8磷酸盐缓冲液可有效模拟体内结肠环境,用于魔芋胶为载体结肠定位给药系统的体外评价.
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果胶钙胶囊结肠定位释放介质的确定
目的确定以果胶钙为代表的多糖类结肠定位制剂的结肠释放介质.方法采用蘸胶法制备5-Fu果胶钙胶囊;测定不同温度、pH 值时的国产复合果胶酶(FLW型)、进口果胶酶Pectinex Ultra SP-L的活性;考察5-Fu果胶钙胶囊在含大鼠盲肠内容物和不同浓度的果胶酶的结肠介质中的释放情况.结果国产复合果胶酶(FLW型)随pH 值的升高而活性下降,在pH 6.0以上失活,进口果胶酶Pectinex Ultra SP-L的活性在pH 5.0强,在pH 7.0以上失活;在37℃时Pectinex Ultra SP-L 3 ml/L (pH 6.0)与复合果胶酶(FLW型)6 g/L (pH 5.0)的活性比较接近;溶出试验表明,果胶酶对果胶钙胶囊确有降解作用,且随酶量增加释放加快,并且Pectinex Ultra SP-L 3 ml/L (pH 6.0)与复合果胶酶(FLW型)6 g/L (pH 5.0)的释放情况比较接近;大鼠盲肠内容物也可有效降解果胶钙.结论试验初步确定以含Pectinex Ultra SP-L 3 ml/L (pH 6.0)或复合果胶酶(FLW型)6 g/L (pH 5.0)的溶液为果胶钙结肠释放介质.
