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  • 神经毒素自组装核壳型纳米粒的制备及其体外释药研究

    作者:柳琳;徐陆忠;何晓玮;赵燕敏;冯健;李范珠

    目的 制备亲水性多肽类药物神经毒素的自组装核壳型纳米粒,并对其理化性质及体外释药特性进行考察.方法 以聚乙二醇一聚氰基丙烯酸乙酯嵌段共聚物(PEG-g-PECA)为载体,乳化聚合法制备神经毒素自组装核壳型纳米粒,采用正交实验优化制备工艺,制得的核壳型纳米粒通过透射电镜、Zeta电位/粒度分布仪考察理化性质,并用透析袋法分别研究其在pH 7.4和6.8的PBS缓冲液中的体外释药特性.结果 PEG-g-PECA能包埋亲水性多肽神经毒素,制备的神经毒素自组装核壳型纳米粒粒径为(89.6±8.9)mm,多分散系数为(0.110±0.003),包封率为(58.43±0.62)%,Zeta电位为(-38.81±0.47)mV;在pH 7.4和6.8的PBS缓冲液中的体外释药行为均符合Weibull方程,分别为lnln[1/(1-Q)]=0.474Int-1.612 1,r=0.994 6(pH 7.4)及lnln[1/(1-Q)]=0.351Int-0.827 1,r=0.970 8(pH 6.8).结论 以PEG-g-PECA为载体制备亲水性多肽类药物自组装核壳型纳米粒方法可行,所得纳米粒包封率较高,理化性质稳定,体外释药具有缓释制剂特征.

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