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双氯芬酸钠缓释片在健康人体的药代动力学和生物等效性
目的:评价双氯芬酸钠缓释片受试制剂和参比制剂在健康人体的药代动力学和生物等效性.方法:24例健康男性志愿者分别行单剂量和多剂量交叉口服双氯芬酸钠缓释片受试与参比制剂,用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中双氯芬酸钠的血药浓度,计算药代动力学参数及相对生物利用度.结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:Cmax分别为(568.38士271.26)和(458.64±173.96)ng·mL-1,Tmax分别为5(0.5,12)和1.5(0.5,7)h,AUC0～24h分别为(2 557.72±659.43)和(2 364.14±698.08 )ng· h· mL-1,AUC0～∞分别为(2 655.25±635.48)和(2 843.62±808.61) ng·h·mL-1,MRT分别为(6.3±1.8)和(7.0+1.7)h；多剂量口服受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数为:T(ss,max)分别为5(1,7)和4(0.5,8)h,C(ss,max)分别为(520.58±245.89)和(522.98±234.36) ng· mL-1,C(ss,min)分别为(24.96士20.79)和(22.68±17.67) ng·mL-1,Cav分别为( 104.83±45.70)和(105.73±46.93 )ng· mL-1,AUCss分别为(2 516.03±1 096.72)和(2 537.58±1 126.34) ng·h·mL-1,DF分别为(492±199)%和(498±193)%.受试制剂对参比制剂的单剂量和多剂量相对生物利用度F分别为为(94.1±23.7)%和(100.7±9.9)%.结论:HPLC-MS/MS法测定人血浆中双氯芬酸钠浓度简单、快速、灵敏、专属性高,双氯芬酸钠缓释片受试制剂与参比制剂生物等效.
关键词： 高效液相色串联质谱法 药代动力学 生物等效性 双氯芬酸钠 缓释片
