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抗艾滋病候选药文献资料
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抗艾滋病候选药物DCK系列化合物毒性评价
目的:利用短期毒性检测方法对3种具有抗HIV活性的DCK系列化合物的一般毒性和特殊毒性进行检测.方法:采用MTT比色法、上下法和Ames波动试验对3种DCK系列化合物3-CH2NO2-4-CH3-DCK(N-DCK),3-CH2CN-4-CH3-DCK(C-DCK),3-F4-CH3-DCK(F-DCK)的细胞毒性、急性毒性和遗传毒性进行检测.结果:3个化合物中,N-DCK和C-DCK对CHL细胞毒性相似,F-DCK细胞毒性大,半数抑制浓度(IC50)分别为0.43,0.49,0.18 mg·mL-1;3种化合物对小鼠半数致死剂量(LD50)均＞2 000 mg·kg-1;对沙门菌TA100诱变作用均与溶剂对照组相似,无明显致突变作用.结论:3种DCK系列化合物均为低毒物质,无明显遗传毒性.
