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中药-西药相互作用文献资料
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代谢酶和转运体介导的中药-西药相互作用的药动学机制研究进展
随着中草药的广泛应用,中药-西药相互作用(herb-drug interaction,HDI)问题日益凸显.代谢酶和转运体是影响药物体内处置过程的重要因素,其表达和功能的改变常常引起药代动力学的变化,是药物相互作用的主要靶点.代谢酶负责药物的代谢清除,主要包括细胞色素P450超家族(CYP)、UDP-葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)以及磺酸化酶(SULT);转运体参与药物的口服吸收、体内分布以及排泄,主要包括肠道转运体、肾脏转运体、肝脏转运体以及脑转运体等.葛根、银杏叶、人参、圣约翰草等中草药在临床上应用广泛,且常与西药联合应用,其成分与代谢酶以及转运体存在相互作用,容易产生HDI.本文综述代谢酶、转运体介导的HDI的药代动力学机制,阐述常用中草药在与西药联合应用时应注意的问题.
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大蒜素对肝脏药物转运体OATP1B1转运功能的影响
目的:观察大蒜素对肝脏药物转运体-有机阴离子转运多肽1Bl(Organic anion transportingpolypeptide 1B1,OATP1B1)转运功能的影响.方法:利用稳定表达人OATP1B1的人胚胎肾293(Human embryonic kidney 293,HEK293)细胞株,以[3H]硫酸雌酮和普伐他汀为底物进行OATP1B1摄取反应,观察大蒜素对OATP1B1摄取功能的影响.结果:大蒜素对OATP1B1摄取[3H]硫酸雌酮和普伐他汀的功能有竞争性抑制作用,抑制常数Ki值分别为(18.3±5.2)μmol/L和(15.4±6.8) μmol/L.结论:大蒜素对肝脏药物转运体OATP1B1转运功能的抑制作用可诱导中药-西药相互作用.
