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  • 川陈皮素自组装前体脂质体的制备及其大鼠体内药代动力学研究

    作者:林薇;姚静;周建平

    本文研制川陈皮素自组装前体脂质体,并以混悬剂为对照考察其经大鼠灌胃给药后的药代动力学行为.采用一种新型前体脂质体法制备川陈皮素自组装前体脂质体,考察其水合后粒径、包封率和稳定性等理化性质;大鼠分别灌胃给予川陈皮素混悬剂和水合后的脂质体,以尼莫地平为内标,采用HPLC法测定血浆中药物浓度,用Kinatica4.4程序计算药代动力学参数.制得的川陈皮素前体脂质体经水合后包封率可达80%以上,平均粒径为212.1nm,稳定性好;药代动力学研究显示,与混悬剂相比川陈皮素脂质体在体内吸收较快,相对生物利用度为264.3%,MRT增加.结果表明,川陈皮素自组装前体脂质体制备工艺简单可行;川陈皮素制成自组装前体脂质体后,大鼠口服吸收显著增加.

  • 川陈皮素自组装前体脂质体大鼠在体肠吸收研究

    作者:林薇;姚静;周建平

    目的 考察川陈皮素自组装前体脂质体在大鼠肠道的吸收情况.方法 以川陈皮素溶液、普通脂质体为对照,采用单向灌流法,研究不同肠段川陈皮素自组装前体脂质体的大鼠肠道吸收动力学.结果 3种制剂在全肠段都有吸收,在各个肠段,3种制剂的净累积吸收量、Ka和Peff均表现为川陈皮素自组装前体脂质体>川陈皮素普通脂质体>川陈皮素(P<0.05).结论 川陈皮素自组装前体脂质体可显著促进川陈皮素的口服吸收.

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