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结肠定位给药系统载体的设计、合成及降解性能的研究
目的设计与合成结肠定位给药系统新型载体,探讨其模拟结肠环境下降解特性与载体结构关系.方法用甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)和甲基丙烯酸(MAA)为单体,对二乙烯基偶氮苯(DVAB)为偶联剂,偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,合成了聚甲基丙烯酸羟乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸[P(HEMA-MMA-MAA)]三元偶氮共聚物,用紫外、红外、核磁共振谱进行结构表征.测定该聚合物溶胀性能,建立体外厌氧菌条件下模拟结肠内容液环境模型.用GPC,DSC与SEM比较聚合物降解前后,分子量、结构与形态变化.结果载体材料溶胀指标Q随材料中HEMA和MAA含量增加而增加.该材料在模拟结肠内容液环境下,发生降解程度与材料中三组分相对比例直接相关.结论合理调节材料中HEMA,MMA和MAA三组分比例,可望成为结肠定位给药系统的载体.
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羧甲基纤维素钠胶浆配制工艺的改进
羧甲基纤维素钠有强烈亲水性而极易溶于水,其水溶液具有粘性且较少受溶液pH及无机盐的影响,常用作固体制剂的粘合剂和液体制剂的增粘、增稠及助悬剂.但由于本品在水中溶解容易形成高粘度的凝胶层而阻止水份的进一步渗入,其溶胀性能不甚理想.
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载rhBMP2凝胶微球控释系统的设计与合成实验
目的:设计与合成rhBMP2新型控释载体,初步探讨其载药及降解性能.方法:用右旋糖酐(dextran,dex)与甲基丙烯酸缩水甘油酯(glycidyl methacrylate,GMA)合成甲基丙烯酸缩水甘油酯右旋糖酐(dex-GMA),测定该凝胶微球溶胀系数Q,并对其载药、降解性能进行初步研究.结果:dex-GMA在一定条件下可以成球,粒径与制备工艺密切相关;该凝胶微球溶胀参数10.9±5.3;载药性能良好,在葡聚糖酶的作用下20～40 d内可以完全降解. 结论:右旋糖酐基凝胶微球具有良好的溶胀性能,可生物降解,其粒径可控,作为生长因子载体,有望达到控释给药的目的,其制备工艺及理化性能有待进一步研究.
