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阿奇霉素干混悬剂在健康人体的药代动力学及生物等效性评价
目的研究阿奇霉素干混悬剂在健康人体的药代动力学特征及其生物等效性.方法 20名健康志愿受试者,采用标准二阶段交叉设计自身对照试验方法,单剂量口服阿奇霉素试验品和参比品500mg时,以液相色谱-质谱-质谱联用法测定服药后72h内不同时刻的血药浓度,计算主要药动学参数,并采用方差分析和双单侧t检验(1-2α)90%置信区间进行生物等效性评价.结果受试者分别口服阿奇霉素受试品和参比品后,其主要药动学参数Tmax 分别为2.30±0.55、2.25±0.53h,Cmax 分别为478.4±133.9、562.6±132.9ng*ml-1,T1/2 分别为30.1±8.3、32.4±9.4h;用梯形法计算,AUC0-t分别为4 263±1 341、4 511±918ng*h*ml-1,AUC0-∞分别为5 233±2 073、5 426±1 011ng*h*ml-1.AUC0-t计算,阿奇霉素的相对生物利用度平均为(95.2±21.5)%.结论两种阿奇霉素制剂在健康志愿者体内具有生物等效性.
关键词： 阿奇霉素 药代动力学 生物等效性 液相色谱-质谱-质谱法 -
注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯在健康人体内的药动学研究
目的:研究盐酸罗沙替丁醋酸酯注射剂在人体的药动学特征.方法:20例健康志愿受试者,采用开放、单周期的低剂量和高剂量单次给药设计的试验方法,以液相色谱-质谱-质谱联用法测定服药后24 h内不同时刻罗沙替丁的血药浓度,采用Topfit药动学软件计算给药后的药动学参数.结果:受试者分别静脉推注盐酸罗沙替丁醋酸酯37.5和75 mg后,其活性代谢物罗沙替丁的主要药动学参数t1/2分别为(3.74±0.27)和(3.90±0.19)h;AUC0～1分别为(727±98)和(1 566±276)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(733±100)和(1 582±281)ng·h·mL-1,MRT分别为(4.58±0.24)和(4.61±0.38)h,Cltot分别为(52.1±8.1)和(48.8±9.0)L·h-1,Vz分别为(280±43)和(274±40)L,Vss分别为(238±31)和(222±25)L.结论:当分别以37.5和75 mg单次注射盐酸罗沙替丁醋酸酯时,在人体内表现为线性药动学特征.
关键词： 罗沙替丁 药动学 液相色谱-质谱-质谱法 -
液相色谱-质谱联用法检出降糖胶囊中的格列本脲和苯乙双胍
目的:建立液相色谱-质谱联用法测定中药中非法掺入的化学降糖药格列本脲和苯乙双胍.方法:以Altima C18色谱柱为固定相,以乙腈-0.1%甲酸溶液(65∶35)为流动相,用液相色谱-质谱-质谱法进行定性分析鉴定.结果:在一批降糖胶囊中检测到非法掺入的化学药格列本脲和苯乙双胍.结论:该方法专属性强,灵敏度高,是分析检测中药制剂中添加化学药物的有效方法.
关键词： 中药 格列本脲 苯乙双胍 液相色谱-质谱-质谱法 -
HPLC-MS/MS法测定人血浆中氨溴索浓度
目的 建立测定人血浆中盐酸氨溴索浓度的液相色谱质谱质谱联用法(HPLC-MS-MS).方法 血浆中加入内标曲马多,经液液萃取后离心,取上清液吹干,再用甲醇复溶.色谱系统:SYMMETRYTM C18柱(150 mm×3.9 mm,5 μm),流动相由20 mmol·l-1乙酸铵水溶液∶甲醇(10∶90)组成,流速为0.6 ml·min-1.质谱检测方式:多重反应监测(MRM).用于定量分析的离子对分别为质荷比(m/z)379.0→m/z 263.9(氨溴索)和m/z 264.2→m/z 58.1(内标曲马多).结果 盐酸氨溴索线性范围为0.1～400.0 ng·ml-1,低检测浓度为0.1 ng·ml-1;标准曲线相关系数r≥0.99.结论 HPLC-MS/MS法具有专属、灵敏、准确、操作简单及快速的优点,可以用于测定人血浆氨溴索浓度.
关键词： 盐酸氨溴索 液相色谱-质谱-质谱法 血浆 -
HPLC和LC-MS/MS鉴定锁阳固精丸中非法添加的西地那非衍生物
目的 鉴定中成药中非法掺入的西地那非衍生物.方法 采用高效液相色谱-二极管阵列检测器法(HPLC-DAD)和液相色谱-电喷雾电离-质谱联用法(LC-ESI-MS/MS),定性分析锁阳固精丸中非法掺入的西地那非衍生物.结果 通过比较被测样品成分和西地那非对照品的紫外吸收光谱图,并对两者的质谱碎片数据进行解析和研究,确认西地那非的一种衍生物羟甲基西地那非(hydroxyhomosildenafil).结论 利用液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS),结合质谱分子结构解析技术,具有专属性强的特点,可以准确分析中成药中非法添加的西地那非衍生物.
关键词： 西地那非衍生物 羟甲基西地那非 液相色谱-质谱-质谱法
