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阿魏酸系列衍生物对辐射小鼠外周血象的影响
目的 利用1.0 Gyγ射线连续5d照射制作小鼠模型,检测阿魏酸(FA)系列衍生物对辐射小鼠外周血象的影响,以确定侯选化合物.方法 ICR小鼠160只,每组10只,共16组,分别为正常对照组、模型对照组、FA系列衍生物(Ⅰ～Ⅳ)低、中、高剂量组(20、40、80 mg·kg-),60 Coγ射线1.0 Gy照射,连续5d,从第一次照后灌胃给药,每天1次,共14 d,模型对照组给予等量蒸馏水.分别在照前、照后1、4、7、11、14、17、21、25d检测外周血白细胞、红细胞数等.结果 FA-Ⅰ40mg ·kg-1在造模后4d,FA-Ⅱ80 mg ·kg-1在造模后1d、40 mg·kg-1在造模后4、7d均明显升高外周血白细胞数.FA-Ⅰ高剂量、FA-Ⅱ各剂量在造模后17 ～25 d均有不同程度升高外周血红细胞的作用,FA-Ⅲ及FA-Ⅳ在造模后4d均明显升高外周血红细胞;FA-Ⅰ高剂量、FA-Ⅱ各剂量在造模后第11 ～17 d均不同程度升高外周血血红蛋白数.FA-Ⅲ及FA-Ⅳ在造模后1d均明显升高外周血血红蛋白数;FA-Ⅰ 80 ～40 mg ·kg-1在造模后7d,FA-Ⅱ80 mg ·kg-1在造模后第4、11天,不同剂量在造模后7d均明显升高外周血血小板数,且有明显的量效关系;FA-Ⅳ各剂量组在11 ～14 d血小板数明显高于照射对照组.结论 FA-Ⅱ中剂量对外周血白细胞数有轻微增高趋势;FA-Ⅰ和FA-Ⅱ对外周血红细胞、血红蛋白均有不同程度升高;FA系列衍生物对外周血血小板有升高作用或升高趋势,尤其FA-Ⅱ不同剂量在造模后7d均明显升高外周血血小板数,且有明显的量效关系.可考虑作为抗辐射药物做进一步研究.
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阿魏酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性
以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,设计合成了6个阿魏酸衍生物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR及MS确证.体内药效筛选结果显示,阿魏酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠.
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3-[(3-甲氧基-4-乙酰氧基-5-溴)苯基]丙烯酸的合成
目的:合成3-[(3-甲氧基-4-乙酰氧基-5-溴)苯基]丙烯酸.方法:以香草醛为原料,经溴代、Knoevenagel反应、乙酰化得到目标化合物.结果与结论:目标化合物结构经元素分析、IR的验证,其未见文献报道.
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新型阿魏酸类衍生物的设计、合成及对LPS诱导N9小胶质细胞激活的抑制作用研究
目的 设计合成一系列阿魏酸衍生物并测定其体外抑制LPS激活N9小胶质细胞的活性.方法 以香兰素为起始原料,经Knoevenagel反应,与美金刚胺盐酸盐直接缩合得基本母核结构(AMJ),再经Mannich反应得到8个目标化合物.采用建立体外LPS激活N9小胶质细胞异常活化的筛选模型对合成的目标化合物活性进行评价.结果 合成了8个未见报道的新化合物,其结构经MS及1H-NMR谱确证.活性实验结果表明,化合物4a～4g能够显著抑制LPS刺激的N9小胶质细胞NO释放,在其发挥抑制作用的浓度范围内不影响小胶质细胞存活率.结论 阿魏酸衍生物可能具有减轻小胶质细胞活化介导的神经系统疾病(如神经退行性疾病)的潜在作用.
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阿魏酸及其衍生物的合成及药效研究进展
阿魏酸具有良好的药效作用,在医药及化妆品等行业被广泛应用.阿魏酸的获取主要通过植物提取和化学合成两种途径,由于天然资源有限,故化学合成成为主流.对阿魏酸及其衍生物的合成以及药效研究进展作了综述.
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阿魏酸衍生物对心肌细胞缺氧复氧损伤的保护作用
目的 探讨阿魏酸衍生物对心肌细胞缺氧复氧(H/R)损伤的影响.方法 用1～3d的SD大鼠进行心肌细胞原代培养,取生长5～6d的心肌细胞分为对照组、H/R组、溶剂组、不同阿魏酸衍生物组,除对照组外其他组均做H/R模型.通过测定肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)及丙二醛(MDA)的变化,观察不同阿魏酸衍生物对心肌细胞H/R损伤的保护作用.结果 与H/R比较,除Ⅱa外,阿魏酸类似物均可明显减少心肌细胞H/R损伤所造成的CK、LDH的渗出、MDA含量,同时可增加SOD酶活力.结论 阿魏酸衍生物苯环上3,5位取代基可以明显影响此类化合物抗氧化活性,甲氧基和乙氧基表现为提高活性,溴次之.
