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班布特罗制备工艺的改进
对文献报道的班布特罗制备工艺进行了改进.改进的工艺与原工艺相比生产成本降低,环境污染减小,设备要求简单,更加适用于工业生产.
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氮酮对班布特罗透皮吸收的促渗作用研究
目的研究班布特罗的经皮渗透性,并考察不同浓度的氮酮对其的影响.方法以30%乙醇-水溶液为接受液,采用Valia-Chien水平扩散池进行大鼠离体皮肤的渗透实验.结果不同浓度的氮酮对班布特罗的促渗作用不同.结论由t检验及SPSS曲线拟和的结果可知,氮酮对班布特罗透皮吸收的促进作用具有浓度依赖性,氮酮的佳促渗浓度为5%,增渗比ER为8.58.
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HPLC/MS测定人血浆中盐酸班布特罗及其代谢物特布他林的浓度
目的:用高效液相/质谱联用法测定人血浆中盐酸班布特罗及其代谢物特布他林的浓度.方法:液相:采用Supelcodiscovery C18色谱柱(5 μtm,250 mm×4.6 mm);柱温40℃;流动相为甲醇-醋酸铵溶液(0.007 mol@L-1)(20∶80)(并用冰醋酸调pH=4.8),流速0.6 mL@min,进样量60μL;质谱:大气压化学电离源(APCI),选择性监测(SIR)质荷比(m/z)分别为226(特布他林),260(内标),368(班布特罗)带正电荷的分子离子峰定量.样品用固相萃取小柱提取处理.结果:班布特罗线性范围0.125～16μg@L-1,低检测浓度为0.05μg@L-1.特布他林线性范围0.312 5～40 μg@L-1,低检测浓度为0.05μg@L-1.班布特罗和特布他林的萃取回收率均在90%以上,日内、日间的RSD皆小于15%.结论:适用于临床上测定血浆中盐酸班布特罗及其代谢物特布他林的浓度及药动学的研究.
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高效毛细管电泳法测定班布特罗及其代谢物特布他林的血药浓度
目的:建立测定人血浆中班布特罗及其代谢物特布他林血药浓度的高效毛细管电泳方法.方法:运行缓冲液为80mmol@L-1磷酸二氢钠缓冲液(用磷酸调pH=3.15);电压进样:10 kV,10 s;运行电压25 kV,检测波长为200 nm,采用固相萃取的方法进行班布特罗及其代谢物特布他林的提取.结果:班布特罗及其特布他林峰形良好,且血浆组分无干扰峰,采用普萘洛尔为内标,班布特罗测定的线性范围为16～0.125μg@L-1,特布他林测定的线性范围为40～0.3125μg@L-1.本法的日内RSD小于11%,日间RSD小于12%.结论:本法是一种简单、灵敏的高效毛细管电泳柱上富集方法,适用于药代动力学及其生物等效性的研究.
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班布特罗与当归补血汤对失神经肌肉萎缩防治作用的实验研究
目的:研究班布特罗及当归补血汤对防治失神经骨骼肌萎缩的作用效果及有无协同作用.方法SD大鼠40只,随机分组,每组10只,建立失神经骨骼肌萎缩的实验模型.术后4周处死大鼠,双侧腓肠肌及心脏称重,测定肌肉SOD含量,测肌纤维直径,检测细胞凋亡情况.结果各用药组与对照组肌总蛋白含量、SOD含量、肌纤维直径均无显著性差异(P＞0.05).在排除个体体重差异后肌肉湿重亦无显著性差异.两种药物之间无协同作用.各组均可见凋亡细胞,荧光显微镜下肉眼观测凋亡细胞的数量无显著性差异.结论班布特罗与当归补血汤在4周时无明显预防肌萎缩作用及协同作用;细胞凋亡在失神经肌萎缩中发挥一定的作用;本实验为探索药物长期应用防治失神经骨骼肌萎缩的研究提供借鉴.
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班布特罗治疗儿童咳嗽变异型哮喘疗效观察
目的探讨口服长效β2受体激动剂班布特罗治疗儿童咳嗽变异型哮喘的疗效.方法随机选择52例患儿每日口服1次班布特罗片剂,≤5岁者5mg/d,＞5岁者10mg/d.于治疗前及治疗后每月测量患儿高呼气流速率(PEFR)1次,同时临床判断治疗效果.结果 52例患儿经过治疗后有41例临床症状得到控制,9例患儿治疗显效,2例患儿病情好转.与治疗前比较患儿PEFR亦有明显改善,经t检验分析,P＜0.05,差异有显著性.结论应用长效β2受体激动剂班布特罗治疗儿童咳嗽变异型哮喘疗效显著,服用简便.
