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阿莫西林缓释片的制备及体外释放度的研究
目的研制阿莫西林缓释片,并对其体外释放度进行了考察.方法以聚乙二醇6000为固体分散体载体,先将阿莫西林制备成固体分散体,增加阿莫西林在水中的溶出度,再以羟丙甲基纤维素为骨架材料,以水为粘合剂,采用湿法制粒压片,制备阿莫西林缓释片,并进行体外释放度试验.结果该片在1、2、3、6和8h体外释放度控制在30%～45%、45%～65%、60%～80%、75%～95%和90%以上,药物的体外释放模式符合Highuchi方程.结论研制缓释片的缓释效果良好.
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热熔挤出技术在中药制剂中的应用与研究进展
本文对热熔挤出技术的特点、热熔挤出技术在制备难溶性药物的固体分散体以提高其溶出度,制备速释、缓释制剂等方面的应用与优势进行了综述.并对该技术应用于降低易吸湿药物的吸湿性,尤其用于中药浸膏粉的防潮,提高制剂中药物的溶出度进行了探讨,以期解决中药浸膏在生产和储存过程中的吸湿、结块、发黏等问题.
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埃索美拉唑锌固体分散体的制备及其体外溶出特性
目的 通过制备成固体分散体的方法提高埃索美拉唑锌的溶出度.方法 以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)和聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,采用溶剂法将埃索美拉唑锌制备成固体分散体,然后将所得固体分散体装填于肠溶胶囊,并考察其在人工肠液中的溶出特性;利用差示扫描量热分析(DSC)鉴别埃索美拉唑锌在固体分散体中的存在状态.结果 随着载体比例增加,固体分散体体外溶出度先增大后减小;以PEG 6000为载体制备的固体分散体溶出度优于以PVP K30制备的固体分散体;DSC分析表明,埃索美拉唑锌在以PEG 6000为载体制备的固体分散体中以非晶型存在.结论 固体分散体提高了埃索美拉唑锌的体外溶出速度.
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马尼地平固体分散体的制备及体外溶出试验
目的 运用固体分散技术提高难溶性药物马尼地平的溶解度.方法 选用PVPK30和PEG6000为载体,采用溶剂法制备马尼地平固体分散体,并制备其机械混合物,通过差示扫描量热法(DSC)及融-熔法对固体分散体进行鉴别,比较马尼地平及其固体分散体的溶出特性.结果 DSC及融-熔法图谱和数据表明,药物以无定形状态分散于载体中,并且PVPK30的效果远远优于PEG6000;体外溶出结果表明,药物与PVPK30形成的固体分散体能显著增加药物在十二烷基硫酸钠(SDS)水溶液中的溶出度,佳比例为1:6.结论 马尼地平与PVPK30(1:6)形成的固体分散体能明显提高难溶性药物马尼地平的溶解度及体外溶出度.
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盐酸小檗碱滴丸的制备工艺研究
滴丸系指固体或液体药物与基质加热熔化混合后,滴人不相混溶的冷凝剂中,由于熔融液滴在冷凝液中界面张力作用而收缩成丸,随后冷凝成固态而制得.滴丸剂是固体分散体的一种形式,因为其主药分散度大,且被大量基质包围,所以能增加药物的稳定,且疗效迅速,生物利用度高[1].
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不同工艺制得蒿甲醚pH依赖型固体分散体的比较研究
目的 应用不同工艺制备蒿甲醚/HPMCAS(HF)固体分散体,通过含量、溶出度、收率的测定,阐明蒿甲醚pH依赖型固体分散体的优制备工艺.方法 以醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS (HF)为固体分散体载体,通过3种工艺(共沉淀法、溶剂蒸发法及喷雾干燥法)制备蒿甲醚/HPMCAS(HF)固体分散体.考察其含量、收率以及在PH6.8和PH7.6环境下溶出度.结果 原型药物及物理混合物溶出度均较低,喷雾干燥法制备的药物含量测定和收率都符合要求,在PH7.6的环境下能在2h内完全溶出,明显高于另外两种方法.结论 喷雾干燥技术制备的固体分散体显著改善蒿甲醚的溶出,而且有较好的pH依赖性,更适合用以蒿甲醚pH依赖型固体分散体的制备及工业生产.
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穿心莲内酯固体分散体的制备
目的:采用热熔挤出法制备穿心莲内酯固体分散,提高其体外溶出度.方法:选用PEG6000、Poloxamer188、HPC、PVPVA、PVPK30及PVPK12为载体,熔融挤出法制备穿心莲内酯固体分散体,比较不同载体及不同载药比的固体分散体体外溶出度.制备固体分散体片剂,并比较其与物理混合物片及原药片的体外溶出度.结果:以PVPK30、PVPK12为载体制备固体分散体,药物-载体比为1:5时,1h累积溶出分别为103.3％、100.2％,PVPK30载体的片剂90 min溶出91.9％,物理混合物片75.8％,原药片63.3％.结论:PVPK30、PVPK12固体分散体能显著提高穿心莲内酯体外溶出度,且其片剂溶出度增加同样明显.
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蛇床子素固体分散体的制备与分析
本文采用熔融法制备蛇床子素固体分散体,以产物溶解度大小作为考察指标,正交设计优化制备工艺,得出佳处方.制备的蛇床子素固体分散体在30分钟基本完全溶出,较原料药好很多,且蛇床子素在固体分散体中的化学性质没有改变,晶格结构也没有改变.因此制备的蛇床子素固体分散体有比较好溶出度,工艺简单,成本低廉.
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中药口服制剂的掩味技术研究概况
与传统中药汤剂相比，中药口服制剂具有服用量少，携带运输方便，质量稳定等优点。但和一些化学药品相比仍存在口感差的问题。大多数中药口服制剂都具有不同程度的苦味，大大降低了患者服药的依从性，给老人儿童和一些不便口服给药的患者带来了心理障碍。所以改善中药的苦味问题仍然是中药领域面临的棘手问题。本文根据苦味产生机制，分析掩味机理，整理评价国内外关于掩味技术的一些研究近况，为进一步开展中药口服制剂的掩味研究提供参考。
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半边旗有效成分5F-泊洛沙姆固体分散体中5F的含量测定
目的建立5F-泊洛沙姆固体分散体中5F的含量测定方法.方法采用紫外分光光度法,检测波长为242 nm.结果5F-泊洛沙姆固体分散体中5F在10.0～50.0mg·L-1范围内,吸光度值与浓度呈良好的线性关系,C=0.100 4A-0.010 2(r=0.997 6),平均回收率为99.44%,RSD为0.07%(n=6).结论该测定方法稳定、快速、准确、简便,可以作为5F-泊洛沙姆固体分散体中5F的质量控制方法.
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泊洛沙姆固体分散体对辛伐他汀溶出特性的影响
目的 考察泊洛沙姆固体分散体对辛伐他汀体外溶出特性的影响.方法 采用溶剂-熔融法制备辛伐他汀-泊洛沙姆188固体分散体,并用差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射(X-RD)和红外光谱(FTIR)考察药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度的研究.结果 药物以分子或无定形态均匀分散于载体中,药物的溶出度随载体比例的增加而增加.结论 制备的辛伐他汀-泊洛沙姆188固体分散体能明显提高辛伐他汀的溶出度.
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不同相对分子质量聚乙二醇对槲皮素的增溶作用
目的研究不同相对分子质量聚乙二醇对槲皮素的增溶作用.方法分别用聚乙二醇4 000,6 000,10 000(PEG4 000,PEG6 000,PEG10 000)为载体,采用熔融法制备槲皮素固体分散体,测定槲皮素原料药、固体分散物以及机械混合物的溶解度,以红外光谱和紫外光谱分析固体分散物.结果槲皮素固体分散物中槲皮素的溶解度(48.78,78.39,81.35 mg·L-1)比槲皮素(12.75 mg·L-1)以及相同质量比机械混合物(12.86,13.15,13.28 mg·L-1)的溶解度有明显提高.结论不同相对分子量聚乙二醇可以不同程度增加槲皮素的溶解度.
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依折麦布混悬剂的制备及药物动力学研究
目的：制备依折麦布／介孔硅固体分散体，以该固体分散体制备混悬剂，研究固体分散体和三甲基壳聚糖（TMC）对依折麦布药物动力学的影响。方法采用溶剂挥发法制备依折麦布／介孔硅固体分散体，以溶出度为指标筛选制备方法，采用差示扫描量热（DSC）、扫描电镜（SEM）等技术考察药物存在状态及物理稳定性。以甲基纤维素和 TMC分别为助悬剂，将依折麦布／介孔硅固体分散体制成混悬液，研究大鼠口服各混悬液的药物动力学。结果依折麦布与介孔硅质量比为1∶5，搅拌时间为6h，制得固体分散体的载药量为16．5％，药物以非晶状态存在，溶出度可达92．2％，AUC和 Cmax提高显著，tmax无明显变化。结论应用该固体分散技术和三甲基壳聚糖能改善依折麦布的口服吸收，提高生物利用度。
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他达那非固体分散体的制备和性质研究
目的：制备他达那非（tadalafil ，TD）固体分散体并进行性质研究。方法利用喷雾干燥法制备固体分散体，以表观溶解度和溶出度为指标筛选处方，采用差示扫描量热（DSC）、粉末X‐射线衍射（PXRD）和接触角测定等技术研究药物的存在状态和润湿性等理化性质。结果固体分散体将他达那非的表观溶解度提高22.6倍；20 min内药物的累积溶出超过90％；固体分散体药物以分子或无定形状态存在；接触角减小，润湿性增大。结论采用十二烷基硫酸钠（SDS ）和介孔硅为载体制备的他达那非固体分散体，能明显提高药物的表观溶解度和溶出度。
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红毛新碱固体分散体的制备及大鼠在体肠吸收研究
目的：采用固体分散体技术改善红毛新碱的溶解度,增加其胃肠道吸收。方法以聚乙烯吡咯烷酮为载体,正交实验设计优化红毛新碱固体分散体制备工艺；大鼠在体单向肠灌流法考察肠道吸收情况。结果红毛新碱固体分散体的制备工艺为：红毛新碱和载体质量比为1∶12；溶剂用量比为4∶3；溶剂蒸发温度为65℃；冷冻时间为4 h；制备工艺优化的固体分散体平衡溶解度为690.2±9.8μg·mL-1,比红毛新碱提高了33倍,1 h 累积溶出百分率达94%,比红毛新碱提高近5倍；且固体分散体显著提高了相同质量浓度红毛新碱的在体肠吸收速率常数和表观吸收系数(P <0.05)。结论固体分散体技术提高了红毛新碱的溶解度和溶出速率,增加了其肠道吸收。
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甲芬那酸包合物和固体分散体的研究
目的探索将甲芬那酸(mefenamic acid,MFA)制成包合物和固体分散体的工艺,以增加其溶解度和溶出速率.方法采用环糊精(β-CD),聚乙二醇-4000(PEG-4000)为载体,以差示扫描量热图谱与甲芬那酸溶出度为指标,确定包合物和固体分散体的制备工艺.结果饱和溶液法制成了甲芬那酸-β-CD包合物,熔融-冷冻法制成了甲芬那酸-PEG-4000固体分散体,甲芬那酸包合物、固体分散体的溶解度分别增加2.3、3.1倍.正交试验9组中以下3组包合工艺为优:A3B3C2 [m(MFA)∶m(β-CD)= 1∶8, 70 ℃搅拌2 h],A2B2C3 [m(MFA)∶m(β-CD) = 1∶6, 60 ℃搅拌4h],A1B3C3 [m(MFA)∶m(β-CD)= 1∶4, 70 ℃搅拌4 h].考虑大规模生产宜选择β-CD用量小、包合效果较好的条件,又将A1B3C3进行扩大试验,结果表明该工艺条件重复性好.熔融-冷冻法制备PEG-4000固体分散体可采用1∶3～1∶4量比.结论将甲芬那酸制成β-CD 包合物和PEG-4000固体分散体技术可行,均能显著增加其溶解度和溶出速率.
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大黄游离蒽醌固体分散体的研究
目的 通过制备固体分散体提高大黄游离蒽醌的水溶性.方法 采用机械研磨法、低共熔熔融法、溶剂熔融法制备以聚乙二醇6000(PEG-6000)为载体材料的不同比例的固体分散体,并比较各种固体分散体在水中的溶解性.结果 采用溶剂熔融法制备的PEG-6000:FAR(4:1)固体分散体的溶解性显著增加,且增溶效果优于其他制备方法和其他比例所得的固体分散体.结论 PEG-6000:FAR(4:1)采用溶剂熔融法制备的固体分散体能有效提高FAR的水溶性.
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中药制剂中新技术的研究与应用
中药制剂中新技术的应用可使药物向着高效、长效和剂量小、毒性低、副作用少的方向发展,固体分散体、包合技术、微囊化技术、毫微囊型胶囊、脂质体、乳剂、靶向制剂等新技术、新剂型的研究及应用将实现这一目标.本文就此作一详实的综述.
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盐酸苄丝肼固体分散体制备工艺的研究
目的：优选具有缓释特征的盐酸苄丝肼固体分散体的制备工艺。方法以与左旋多巴微囊溶出行为的相似度为指标，采用均匀试验优选出满足缓释要求的盐酸苄丝肼固体分散体制备工艺，并对其制剂特征进行考察。结果优选出的盐酸苄丝肼固体分散体处方为：主药与辅料的质量比为1∶1，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）与乙基纤维素（EC）的质量比为1∶3。结合 X-衍射试验结果及释放度行为，采用优选工艺处方制得了盐酸苄丝肼固体分散体。初步稳定性试验表明盐酸苄丝肼固体分散体的理想贮存条件是室温、遮光密封干燥保存。结论优选出的盐酸苄丝肼固体分散体处方合理，制备工艺稳定、科学、可行。制得的固体分散体满足缓释的要求，同时盐酸苄丝肼的释放行为与左旋多巴的释放行为相似。
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固体分散技术在制剂领域的研究进展
固体分散体作为一种制剂的中间体,在改善难溶性药物的溶出与提高其生物利用度方面发挥了重要的作用.固体分散技术是提高难溶性药物的溶出与溶解度具应用潜力的新技术之一,其发展将推动制剂领域日臻完善.重点从固体分散体的载体材料、各种新型制各技术及其比较、固体分散剂型的应用与稳定性问题4个方面展开介绍,阐述了影响固体分散体稳定性的因素,并提出了防止其老化的有效措施,后对固体分散技术的发展提出了中肯的建议.
